[发明专利]一类含氮青蒿素衍生物的合成无效
申请号: | 89109562.4 | 申请日: | 1989-12-21 |
公开(公告)号: | CN1028294C | 公开(公告)日: | 1995-04-26 |
发明(设计)人: | 李英;吴时祥;姜洪建;朱梅英;朱远明 | 申请(专利权)人: | 中国科学院上海药物研究所 |
主分类号: | C07D493/18 | 分类号: | C07D493/18;A61K31/35 |
代理公司: | 中国科学院上海专利事务所 | 代理人: | 费开逵 |
地址: | 上海市岳阳*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一类 青蒿素 衍生物 合成 | ||
1、一种制备结构式如下的含氮青蒿醚衍生物及药用盐的方法
当式中X为-0-0-时,Y为-(CH2)n,n为2-5,R为脂肪氨基或吗啉基或哌嗪基;
当式中X为-0-时,YR为
该方法包括:
(1)二氢青蒿素或脱氧二氢青蒿素溶于有机溶剂中,加入溴代或氯代醇在催化下反应得溴代或氯代青蒿醚或脱氧溴代或氯代青蒿醚;
(2)溴代或氯代青蒿醚或脱氧溴代或氯代青蒿醚与氨类化合物在适合的有机溶剂中缩合;
(3)含氮青蒿醚或脱氧含氮青蒿醚与合适的有机酸制成适合人体的盐。
2、根据权利要求1所述制备方法,其特征在于催化反应在氯仿、甲苯、二氯甲烷有机溶剂中进行。
3、根据权利要求1所述制备方法,其特征在于催化反应在酸性条件下进行。
4、根据权利要求1所述制备方法,其特征在于溴代或氯代青蒿醚或溴代或氯代脱氧青蒿醚与氨类化合物在甲苯、丙酮、四氢呋喃、二氧六环、二甲基甲酰胺、二甲亚砜有机溶剂中进行反应。
5、根据权利要求1所述制备方法,其中特指衍生物如下:
γ-吗啉基蒿丙醚
β-二甲胺基蒿乙醚
β-二乙胺基蒿乙醚
β-吗啉基蒿乙醚
β-甲胺基蒿乙醚
β-哌嗪基蒿乙醚
β-吗啉基脱氧蒿乙醚
γ-吗啉基脱氧蒿丙醚
β-(2′-二甲氨基-乙氨基)蒿乙醚
β-(3′-二甲胺基-丙胺基)蒿乙醚
及衍生物的药用盐。
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