[发明专利]青蒿酸合成青蒿素的方法无效

专利信息
申请号: 90100224.0 申请日: 1990-01-12
公开(公告)号: CN1023603C 公开(公告)日: 1994-01-26
发明(设计)人: 叶斌;吴毓林 申请(专利权)人: 中国科学院上海有机化学研究所
主分类号: C07D493/18 分类号: C07D493/18
代理公司: 中国科学院上海有机化学研究所专利办公室 代理人: 孙粹芳,邬震中
地址: 上海市零陵*** 国省代码: 上海;31
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要:
搜索关键词: 青蒿 合成 青蒿素 方法
【权利要求书】:

1、一种由青蒿酸还原成双氢青蒿酸甲酯及青蒿醇,再氧化成环状烯醚及脱羰青蒿素合成青蒿素的方法,其特征是:

A.将环状烯醚溶于溶剂中,在光敏剂存在下进行光照通氧气氧化,再用路易斯酸处理得脱羰青蒿素,反应温是0-170℃,

B.脱羰青蒿素在溶剂中用氧化剂氧化得青蒿素。

2、如权利要求1所述的合成青蒿素方法,其特征是环状稀醚光氧化反应中所用溶剂是乙腈,四氢呋喃,二氯甲烷,氯仿。

3、如权利要求1所述的合成青蒿素方法,其特征是环状烯醚光氧化反应中所用光敏剂是玫瑰红,亚甲基蓝,血卟啉,光敏剂用量是环状烯醚的1-5%(重量%)。

4、如权利要求1所述的合成青蒿素方法,其特征是环状烯醚光氧化后再用路易斯酸处理时所用路易斯酸是三氟化硼乙醚络合物,二乙基氯化铝,四氯化钛,四异丙氧基钛及三氟甲磺酸三甲基硅酯,环状烯醚与路易斯酸用量的克分子比例是1∶0.1-0.5。

5、如权利要求1所述的合成青蒿素方法,其特征是环状烯醚光氧化反应用的光源是钠光灯或带过滤装置的汞灯。

6、如权利要求1所述的合成青蒿素方法,其特征是环状烯醚光氧化反应温度是-40-80℃。

7、如权利要求1所述的合成青蒿素方法,其特征是脱羰青蒿素氧化成青蒿素反应中所用溶剂是丙酮、四氢呋喃、氯代甲烷或由氯代甲烷与乙腈及水所组成的混合溶剂。

8、如权利要求7所述的合成青蒿素方法,其特征是所述氯代甲烷与乙腈及水所组成的混合溶剂是以1-5∶1-5∶1-5体积比组成。

9、如权利要求7和8所述的合成青蒿素方法,其特征是所述氯代甲烷是二氯甲烷及四化碳。

10、如权利要求1所述的合成青蒿素方法,其特征是脱羰青蒿素氧化成青蒿素反应中所用氧化剂是四氧化钌氧化体系(三价钌加过碘酸钠)、铬酸-硫酸-丙酮氧化体系(Jones试剂)、铬酸吡啶盐(PDC)。

11、如权利要求1和10所述的合成青蒿素方法,其特征是脱羰青蒿素与氧化剂用量比例是:

a.脱羰青蒿素∶三氯化钌∶过碘酸钠(克分子比)=1∶0.03-0.1∶4-10

b.脱羰青蒿素:Jones试剂=1毫克分子∶0.5-2毫升

c.脱羰青蒿素:PDC(克分子比)=1∶1-5。

下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。

该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于中国科学院上海有机化学研究所,未经中国科学院上海有机化学研究所许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服

本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/90100224.0/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。

×

专利文献下载

说明:

1、专利原文基于中国国家知识产权局专利说明书;

2、支持发明专利 、实用新型专利、外观设计专利(升级中);

3、专利数据每周两次同步更新,支持Adobe PDF格式;

4、内容包括专利技术的结构示意图流程工艺图技术构造图

5、已全新升级为极速版,下载速度显著提升!欢迎使用!

请您登陆后,进行下载,点击【登陆】 【注册】

关于我们 寻求报道 投稿须知 广告合作 版权声明 网站地图 友情链接 企业标识 联系我们

钻瓜专利网在线咨询

周一至周五 9:00-18:00

咨询在线客服咨询在线客服
tel code back_top