[发明专利]青蒿酸合成青蒿素的方法无效
申请号: | 90100224.0 | 申请日: | 1990-01-12 |
公开(公告)号: | CN1023603C | 公开(公告)日: | 1994-01-26 |
发明(设计)人: | 叶斌;吴毓林 | 申请(专利权)人: | 中国科学院上海有机化学研究所 |
主分类号: | C07D493/18 | 分类号: | C07D493/18 |
代理公司: | 中国科学院上海有机化学研究所专利办公室 | 代理人: | 孙粹芳,邬震中 |
地址: | 上海市零陵*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 青蒿 合成 青蒿素 方法 | ||
1、一种由青蒿酸还原成双氢青蒿酸甲酯及青蒿醇,再氧化成环状烯醚及脱羰青蒿素合成青蒿素的方法,其特征是:
A.将环状烯醚溶于溶剂中,在光敏剂存在下进行光照通氧气氧化,再用路易斯酸处理得脱羰青蒿素,反应温是0-170℃,
B.脱羰青蒿素在溶剂中用氧化剂氧化得青蒿素。
2、如权利要求1所述的合成青蒿素方法,其特征是环状稀醚光氧化反应中所用溶剂是乙腈,四氢呋喃,二氯甲烷,氯仿。
3、如权利要求1所述的合成青蒿素方法,其特征是环状烯醚光氧化反应中所用光敏剂是玫瑰红,亚甲基蓝,血卟啉,光敏剂用量是环状烯醚的1-5%(重量%)。
4、如权利要求1所述的合成青蒿素方法,其特征是环状烯醚光氧化后再用路易斯酸处理时所用路易斯酸是三氟化硼乙醚络合物,二乙基氯化铝,四氯化钛,四异丙氧基钛及三氟甲磺酸三甲基硅酯,环状烯醚与路易斯酸用量的克分子比例是1∶0.1-0.5。
5、如权利要求1所述的合成青蒿素方法,其特征是环状烯醚光氧化反应用的光源是钠光灯或带过滤装置的汞灯。
6、如权利要求1所述的合成青蒿素方法,其特征是环状烯醚光氧化反应温度是-40-80℃。
7、如权利要求1所述的合成青蒿素方法,其特征是脱羰青蒿素氧化成青蒿素反应中所用溶剂是丙酮、四氢呋喃、氯代甲烷或由氯代甲烷与乙腈及水所组成的混合溶剂。
8、如权利要求7所述的合成青蒿素方法,其特征是所述氯代甲烷与乙腈及水所组成的混合溶剂是以1-5∶1-5∶1-5体积比组成。
9、如权利要求7和8所述的合成青蒿素方法,其特征是所述氯代甲烷是二氯甲烷及四化碳。
10、如权利要求1所述的合成青蒿素方法,其特征是脱羰青蒿素氧化成青蒿素反应中所用氧化剂是四氧化钌氧化体系(三价钌加过碘酸钠)、铬酸-硫酸-丙酮氧化体系(Jones试剂)、铬酸吡啶盐(PDC)。
11、如权利要求1和10所述的合成青蒿素方法,其特征是脱羰青蒿素与氧化剂用量比例是:
a.脱羰青蒿素∶三氯化钌∶过碘酸钠(克分子比)=1∶0.03-0.1∶4-10
b.脱羰青蒿素:Jones试剂=1毫克分子∶0.5-2毫升
c.脱羰青蒿素:PDC(克分子比)=1∶1-5。
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