[发明专利]新的甾二醇，含它们的药物组合物和制备它们的方法

权利要求书

1、新的通式(Ⅰ)△¹⁴-16α，17-二羟孕甾烷衍生物

其中：

A为氢，羟基或三氟乙酰氧基；

X为氢或卤素，其条件是A为氢，X也为氢；

R为氢，苯甲酰基或C_1-8烷酰基；

代表两个相邻碳原子间的单或双键。

2、选自下列化合物的一化合物：

11β，16α，17，21-四羟孕甾4，14-二烯-3，20-二酮-21-乙酸酯，

11β，16α，17，21-四羟孕甾-1，4，14-三烯-3，20-二酮-21-乙酸酯，

16α，17，21-三羟孕甾-4，14-二烯-3，20-二酮-21-乙酸酯，

16α，17，21-三羟孕甾-4，14-二烯-3，20-二酮，

16α，17，21-三羟孕甾-1，4，14-三烯-3，20-二酮-21-乙酸酯，

9α，-氟-11β，16α，17，21-四羟孕甾-1，4，14-三烯-3，20-二酮-21-乙酸酯，

11β，16α，17，21-四羟孕甾-1，4，14-三烯-3，20-二酮-11-三氟乙酸酯-21-乙酸酯，和

11β，16α，17，21-四羟孕甾-1，4，14-三烯-3，20-二酮-21-苯甲酸酯。

3、抗炎药物组合物，该组合物包括将治疗有效量的-或多个通式（Ⅰ）△¹⁴-16α，17-二羟孕甾烷衍生物（其中A，X，R和符号（键线）如上定义）作为有效成份，并将其与制药中常用的载体和/或稀释剂，稳定剂，pH和渗透压调节剂及添加剂相混合。

4、制备新的通式（Ⅰ）△¹⁴-16α，17-二羟孕甾烷衍生物的方法，

其中：

A为氢，羟基或三氟乙酰氧基;

X为氢或卤素，其条件是A为氢，X也为氢;

R为氢，苯甲酰基或C₁₈烷酰基;

为两相邻碳原子间的单或双键，

该方法特征在于：在水和选择性丙酮存在下，于C_1-4链烷酸介质中，用碱金属或碱土金属的高锰酸钾对通式（Ⅱ）孕甾烷衍生物（其中A，X和符号（键线）如上定义，R除氢

，R如上定义）进行氧化;然后，

如需要，水解由此得到的通式（Ⅰ）△¹⁴-16α，17-二羟孕甾烷衍生物（其中A，X和符号（键线）如上定义，R为酰基），从而得到R为氢的通式（Ⅰ）化合物

5、权利要求4所要求的方法，其包括在冰乙酸介质中，用碱或碱土金属高锰酸盐水溶液进行氧化。

6、权利要求4所要求的方法，其包括：在丙酮存在下，于冰乙酸介质中，用碱金属或碱土金属高锰酸盐进行氧化。

7、权利要求4-6任一权利要求所要求的方法，其包括用高锰酸钾作碱金属高锰酸盐。

8、权利要求5要求的方法，其包括在温度为0℃至20℃进行氧化反应。

9、权利要求6所要求的方法，其包括于-10℃至-30℃进行氧化反应。

10、制备抗炎药物组合物的方法，其包括将作为活性成份的一或多个新的通式（Ⅰ）△¹⁴-16α，17-二羟孕甾烷衍生物（其中A，X，R和符号（键线）如权利要求1所定义）与制药中常用的载体，稀释剂，稳定剂，pH和渗透压调节剂及添加剂混合，然后将它们转化为药物组合物。

11、治疗患炎症的包括人类的哺乳动物的方法，该方法特征为：将治疗有效量的新的通式（Ⅰ）△¹⁴-16α，17-二羟孕甾烷衍生物（其中A，X，R和符号（键线）如权利要求1所定义）单独或以药物组合物形式给药于患者。