[发明专利]提制抗癌新药“托里埃(Torreya)”方法无效

专利信息
申请号: 90101584.9 申请日: 1990-03-20
公开(公告)号: CN1046904A 公开(公告)日: 1990-11-14
发明(设计)人: 曾国洲;王延 申请(专利权)人: 中国人民解放军南昌陆军学院
主分类号: C07D407/04 分类号: C07D407/04;A61K31/35;//;31130;31750)
代理公司: 江西省专利服务中心 代理人: 丁美芝
地址: 江西省南*** 国省代码: 江西;36
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摘要:
搜索关键词: 提制 抗癌 新药 托里 torreya 方法
【权利要求书】:

1、一种提制抗癌新药“托里埃”的方法,本发明的特征在于:以香榧树枝为原料,先制成生药粉,拌入0~10%无水碳酸钠和/或氢氧化钙,用8~12倍体积的醇类溶剂索氏提取,提取温度40~80℃,持续2~6小时得到醇类提取液,提取液蒸馏浓缩至出现泡沫得到浓缩物,在浓缩物中加入8~12倍体积的蒸馏水,用盐酸和/或硫酸酸析,使pH为2~4,析出沉淀,在非碱性溶液中则加入热饱和醋酸铅水溶液,直至沉淀完全,过滤沉淀,抽干,真空干燥得到总“托里埃”提取物,用硅胶层柱分离总提物,以混合洗脱剂洗脱,分别得到“托里埃”1号及“托里埃”2号。

2、根据权利要求1所述的方法,其特征在于香榧树枝是新鲜的,经晒干,粉碎,过20目筛制取生药粉。

3、根据权利要求1所述的方法,其特征在于醇类溶剂是指甲醇和/或乙醇。

4、根据权利要求1所述的方法,其特征在于最佳提取温度为54~60℃,持续4小时。

5、根据权利要求1所述的方法,其特征在于用6N盐酸调节pH至2~3。

6、根据权利要求1所述的方法,其特征在于用6N硫酸酸析,调节pH至3~4。

7、根据权利要求1所述的方法,其特征在于用10倍体积的水煎煮生药粉,过滤得滤液,滤液浓缩后加入乙醇,达到醇度为70%~85%提取,过滤后的乙醇溶液经浓缩并回收溶液,在浓缩液中加入热饱和醋酸铅水溶液,直至沉淀完全,得黄色沉淀和滤液,沉淀溶于无水乙醇,再用80%H2SO4脱铅,再以6NNaOH中和至pH=7,过滤,浓缩得“托里埃”提物;滤液用8%H2SO4脱铅,再以6NNaOH中和至pH=7,得“托里埃”提物。

8、根据权利要求1所述的方法,其特征在于混合洗脱剂中氯仿∶甲醇∶丁酮=16~24∶1~3∶1。

9、根据权利要求1所述的方法,其特征在于蒸馏浓缩的同时回收甲醇和/或乙醇。

10、由权利要求1的方法提取的化合物为:“托里埃”1号的分子式为C18H10O8,分子量为354.270,图1为其结构式,命名为托里埃黄酮(Torreyaflavone),“托里埃”2号的分子式为C27H26O12,分子量为542.490,图2为其结构式,命名“托里埃”2号为托里埃黄酮甙(Torreyaflavonoloside),它们的抗癌显效率为95~99%。

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