[发明专利]腺苷类似物的制备方法

权利要求书

1、制备式Ⅰ化合物及其药用盐的方法，

式中R₁是氢，苯基或β-D-呋喃核糖基；R₂是氢或1-4个碳原子的烷氧基；Y是-N=或-CH=；Z是-N=或-CH=，条件是Y和Z不相同，n是1；L是氢或苯基；M是苯基，但当L是苯基时，M是氢或1-3个碳原子的烷基；所述方法包括：

a)当R₂为氢时，使式Ⅱ的化合物：

式中R₁是氢，苯基或β-D-呋喃核糖基；R₂是氢，Y是-N=或-CH=；Z是-N=或-CH=，条件是Y和Z不相同，与式Ⅲ的化合物(式中n为1)反应，

反应时间为1-24小时，温度为25-140℃；然后分离出式Ⅳ所示的中间体

式中R₁是氢，苯基或β-D-呋喃核糖基；R₂是氢，Y是-N=或-CH=；Z是-N=或-CH=，条件是Y和Z不相同，n是1；

用适当的氯化剂(如亚硫酰氯)在25-140℃处理式Ⅳ的中间体1-24小时；然后分离出式Ⅰ所示的化合物，其中R₂是氢，

b)当R₂为C_1-4烷氧基时，使式Ⅴ的化合物：

式中R₁是氢，苯基或β-D-呋喃核糖基；Y是-N=或-CH=；Z是-N=或-CH=，条件是Y和Z不相同，与上述式Ⅲ的化合物反应，反应时间为1-24小时，温度为25-140℃；然后分离出式Ⅵ所示的中间体：

式中R₁是氢，苯基或β-D-呋喃核糖基；Y是-N=或-CH=；Z是-N=或-CH=，条件是Y和Z不相同，n是1；

当适当的氯化剂(如亚硫酰氯)处理式Ⅵ的中间体，得到Ⅶ所示的化合物：

式中R₁是氢，苯基或β-D-呋喃核糖基；Y是-N=或-CH=；

Z是-N=或-CH=，条件是Y和Z不相同，n是1；

用C_1-4醇处理式Ⅷ的中间体，得到式Ⅰ的化合物，其中R₂是C_1-4烷氧基，

需要时，将式Ⅰ的化合物转化为药用盐。

2、权利要求1的方法，其中产物为下式的化合物：

式中R₁是氢，苯基或β-D-呋喃核糖基;R₂是氢;Y是-N＝或-CH＝;Z是-N＝或-CH＝，条件是Y和Z不相同。

3、权利要求1的方法，其中产物为下式的化合物：

式中R₁是氢，苯基或β-D-呋喃核糖基;R₂是氢。

4、权利要求1的方法，其中产物是（R）-7，8-二氢-3-苯基-8-（苯基甲基）-3H-二咪唑并〔1，2-c：4′，5′-e〕嘧啶。

5、权利要求1的方法，其中产物是（S）-7，8-二氢-3-苯基-8-（苯基甲基）-3H-二咪唑并〔1，2-c：4′，5′-e〕嘧啶。

6、权利要求1的方法，其中产物是（S）-7，8-二氢-3-（β-D-呋喃核糖基）-8-（苯基甲基）-3H-二咪唑并〔1，2-c：4′，5′-e〕嘧啶。

7、权利要求1的方法，其中产物是（R）-7，8-二氢-3-（β-D-呋喃核糖基）-8-（苯基甲基）-3H-二咪唑并〔1，2-c：4′，5′-e〕嘧啶。

8、权利要求1的方法，其中产物为下式的化合物：

式中R₁是氢，苯基或β-D-呋喃核糖基。

9、权利要求1的方法，其中产物是（R）-7，8-二氢-8-（苯基甲基）-1H-二咪唑并〔1，2-c：4′，5′-e〕嘧啶。

10、权利要求1的方法，其中产物是（S）-7，8-二氢-8-（苯基甲基）-1H-二咪唑并〔1，2-c：4′，5′-e〕嘧啶。