[发明专利]二元吲哚生物碱的制备方法

权利要求书

1.制备式(II)表示的化合物的方法，式(II)为：其中R₁代表氢原子，低级烷基或甲酰基；

R₂代表低级烷氧羰基或CONH₂；

R₃代表乙酰氧基或羟基；

R₄代表羟基，R₅代表乙基；或

R₄代表乙基，R₅代表羟基；

该方法包括下述步骤：

(1)将式(I)化合物或其盐溶解于含80％(体积)或100％(体积)水的含水反应介质中，式(I)为：其中，R₁、R₂和R₃的定义同上；并在生成的溶液中加入草酸离子、丙二酸离子和选自氯化铁、硫酸铁和硝酸铁的可溶于反应介质的活性三价铁；

(2)将氧溶于反应介质中；

(3)在含氧反应介质中加入选自硼氢化钠、硼氢化钾或氰代硼氢化钠的氢化物；

(4)由反应介质中回收式(II)化合物。

2.制备式(II)表示的化合物的方法，式(II)为：其中R₁代表氢原子，低级烷基或甲酰基；

R₂代表低级烷氧羰基或CONH₂；

R₃代表乙酰氧基或羟基；

R₄代表羟基，R₅代表乙基；或

R₄代表乙基，R₅代表羟基；

该方法包括下述步骤：

(1)将式(I)化合物或其盐溶解于含100％水的含水反应介质中，式(I)为：其中R₁、R₂和R₃的定义同上；并在生成的溶液中加入选自氯化铁、硫酸铁和硝酸铁的可溶于反应介质的活性三价铁；

(2)将氧溶于反应介质中；

(3)在含氧反应介质中加入选自硼氢化钠、硼氢化钾或氰代硼氢化钠的氢化物；

(4)由反应介质中回收式(II)化合物。

3.根据权利要求1的方法，其中，在反应介质中再加入一种氨基酸。

4.根据权利要求1的方法，其中，在进行步骤(3)之前，在反应介质中再加入选自氯化铵、溴化铵、硫酸铵、氯化四甲铵或氯化二甲铵的无机阴离子。

5.根据权利要求4的方法，其中，在反应介质中再加入一种氨基酸。

6.根据权利要求1的方法，其中，在反应介质中再加入吡啶、α，α′-双吡啶衍生物或4，4-二甲基-α，α′-双吡啶衍生物。

7.根据权利要求6的方法，其中，在反应介质中再加入一种氨基酸。

8.根据权利要求1的方法，其中，在反应介质中再加入马来酸、琥珀酸、衣康酸、甲基顺丁烯二酸或草酰乙酸。

9.根据权利要求8的方法，其中，在反应介质中再加入一种氨基酸。

10.根据权利要求2的方法，其中，在进行步骤(3)之前，在反应介质中再加入一种氨基酸。

11.根据权利要求2的方法，其中，在进行步骤(3)之前，在反应介质中再加入一种选自氯化铵、溴化铵、硫酸铵、氯化四甲铵或氯化二甲铵的阴离子。

12.根据权利要求11，其中，在反应介质中再加入一种氨基酸。

13.根据权利要求1或2的方法，其中制得的式(II)化合物是长春花碱。

14.根据权利要求1或2的方法，其中制得的式(II)化合物是异长春碱。

15.根据权利要求1或2的方法，其中，式(I)化合物、氢化物、氧、和三价铁各成分是包含在两种或多种溶液中，然后所说两种或多种溶液再互相接触的。