[发明专利]5-烷基喹诺酮羧酸衍生物的制备方法

权利要求书

1.按下列式(I)的喹诺酮羧酸衍生物，以及它们的适于药用的水合物及酸加合盐，以及其羧酸的碱金属盐、碱土金属盐、银盐以及鈲盐的制备方法：  其中：R¹是C₃-C₆环烷基或卤代苯基，R²是氢，R³是C₁-C₄烷基；R⁴是如下列的基团，其中：R¹³是H或C₁-C₃烷基；R¹⁵是H；R¹⁶是H；R¹⁷是H；Y是O、CH₂、CH₂CH₂或CH₂-O，其中CH₂-O基团与氮的连接可以通过O，也可通过CH₂；A是氢，

该制备方法的特征在于，将下列式(H)化合物：其中：R¹、R²、R³和A与上述定义相同，X⁴是卤素，特别是氟或氯，与下列式(III)化合物进行反应：

          R⁴-H    (III)其中：R⁴按上述定义，该反应是在酸清除剂存在下进行，并除掉R⁴上所带的保护基，

若需要，可将所得式(I)化合物按常规方式制成其水合物或酸加合盐，或与碱金属或碱土金属碱类或胍反应，形成其盐，并可进一步与适当的银盐反应，形成式(I)化合物的银盐。

2.按权利要求1的方法，其中所用反应物和反应产物中：

R¹是环丙基、4-氟苯基或2，4-氟苯基，

R²是氨，

R³是C₁-C₄烷基，

R⁴是具如下结构的基团：其中R¹³是H、C₁-C₃烷基；

R¹⁵是H；

R¹⁶是H；

R¹⁷是H；

Y是O、CH₂、CH₂CH₂或CH₂-O，其中CH₂-O基团可通过O或CH₂与氮原子连接；

A是H。

3.按权利要求1的方法，其中所用反应物和反应产物中：

R¹是环丙基、4-氟苯基或2，4-二氟苯基，

R²是H，

R³是C₁-C₃烷基，

R⁴是具如下结构的基团：其中

R¹³是H、C₁-C₂烷基；

R¹⁵是H；

R¹⁶是H；

R¹⁷是H；

Y是O、CH₂、CH₂CH₂或CH₂-O，其中CH₂-O基团可通过O或CH₂与氮原子连接；

A是H。