[发明专利]5-烷基喹诺酮羧酸衍生物的制备方法

说明书

本发明涉及带有一个烷基的新的喹诺酮羧酸衍生物，其制备方法以及含有这些衍生物的抗菌剂及食品添加剂。

业已发现，具有式(I)的喹诺酮羧酸衍生物，以及其适于用作药物的水合物及酸加合盐以及其羧酸的碱金属盐、碱土金属盐、银盐、盐，都具有很高的抗菌作用，尤其是对革兰氏阳性菌类：其中：R¹是直链或支链C₁-C₄烷基，并可任选由羟基、卤素、C₁-C₃烷氧基或C₁-C₃烷硫基所取代，C₃-C₉环烷基，该C₃-C₉环烷基又可任选由卤素C₁-C₃烷基所取代，C₁-C₄链烯基，还包括C₁-C₃烷氧基、氨基、C₁-C₃单烷基氨基、2-6碳原子的二烷基氨基或苯基，该苯基还可任选由卤素取代；R²是氢、C₁-C₄烷基或(5-甲基-2-氧代-1，3-二氧戊环-4-基)甲基；R³是C₁-C₄烷基；R⁴是如下列的基团，并在环系中任选由羟基或甲基所取代：其中：E是R⁵-N、O或S；G是

 -(CH₂)_j-，-CH₂-O-CH₂-，-CH₂-S-CH₂-，-CH₂-S-，j是1、2或3；R⁵是氢、C₁-C₄烷基、链烯基或链炔基并任选由羟基、苄基所取代，该苄基又可任选由硝基或氨基、C₂-C₄氧代烷基或(5-甲基-2-氧代-1，3-二氧戊环-4-基)甲基所取代；R⁶是氢或甲基；R⁴还可以是如下式所表示的基团：其中：l是0、1或2；m是1或2，其中p+m可以是1、2或3；n是1或2；W是、OR⁹、SR⁹、卤素或氢；X^-是、OR⁹、SR⁹、卤素、CN、CONH₂、CCOH或C₁-C₄烷基；X²和X³可以相同或不同，并且是氧或N-CH₃；R⁷是氢、C₁-C₃烷基、烯丙基或炔丙基；R⁸是氢、C₁-C₃烷基或C₃-C₆环烷基，其中R⁷+R⁸一起可以成为-CH₂CH₂-O-CH₂C、-或-(CH₂)_k-，其中k可以是3、4或5；R⁹是氢、C₁-C₃烷基或C₁-C₃酰基；R¹⁰是氢或C₁-C₃烷基；R⁴还可以是如下式的结构：其中：R¹¹可以是H、C₁-C₃烷基或C₁-C₂酰基；R¹²可以是H、C₁-C₃烷基、OH或OCH₃，其中R¹¹和R¹²一起也可以成为C₁-C₂亚烷基桥，并可任选由甲基单取代或二取代；R¹³是H、C₁-C₃烷基、羟乙基、芳基、杂环芳基、苄基、C₁-C₄烷氧羰基、C₁-C₄酰基或(5-甲基-2-氧代-1，3-二氧戊环-4-基)甲基；R¹⁴可以是H或C₁-C₄烷基；R¹⁵可以是H或CH₃或苯基；R¹⁶可以是H或CH₃或苯基；R¹⁷可以是H或CH₃；Y可以是O、CH₂、CH₂CH₂或CH₂-O，其中CH₂-O基团与氮的连接可以通过O，也可通过CH₂；Z可以是O或S；A是氢、卤素、甲基、氰基、硝基，或与R¹一起形成如下结构的桥：可以是R-或S-构型。