[发明专利]8-取代黄嘌呤的制备方法

权利要求书

1.制备式(IA)化合物或其合适的药物上可接受的盐的方法，式(1A)为：其中R¹和R²各自独立地表示式(a)的部分：

      -(CH₂)_m-A                 (a)其中m表示整数1、2或2，A表示C_3-8环烷基；R^3a表示卤原子、硝基或-NR⁴R⁵基团，其中R⁴和R⁵各自独立地表示氢、C_1-6烷基或C_1-6烷基羰基或R⁴和R⁵一起与氮连接形成任意取代的吡咯烷基、哌啶基或吗啉基；该方法包括将式(II)化合物：其中R^1a与R¹的定义相同，或可转化为R¹的基团，以及R^2a与R²的定义相同，或可转化为R²的基团，将其与一种能用基团R^3b取代式(II)化合物的C-8氢的试剂进行反应，其中R^3b与R^3a的定义相同，或可转化为R^3a的基团，而R^3a的定义同上；此后，如果需要可进行一步或多步下列任选的步骤：

(i).将任一基团R^1a转化为R¹和/或R^2a转化为R²；

(ii).当R^3b不是R^3a时，将R^3b转化为R^3a；

(iii).将式(IA)的一化合物转化为工(IA)的另一化合物；

(iv).将式(IA)的一化合和转化为一药物上可接受的盐。

2.根据权利要求1的方法，所制备的化合物其中A表示取代的或未取代的环丙基、环丁基、环戊基或环己基。

3.根据权利要求2的方法，所制备的化合物其中A表示环丙基或环丁基。

4.根据权利要求3的方法，所制备的化合物其中A表示环丙基。

5.根据权利要求4的方洗所制备的化合物其中R^3a是硝基或-NHR⁴基团，其中R⁴表示氢或烷基羰基。

6.根据权利要求5的方法，所制备的化合物其中R^3a表示氨基。

7.根据权利要求1的方法，所制备的化合物其中m表示1。

8.根据权利要求1的方法，所制备的化合物选自：

1，3-二环丙基甲基-8-硝基黄嘌呤；

1，3-二环丁基甲基-8-硝基黄嘌呤；

1，3-二环戊基甲基-8-硝基黄嘌呤；

1，3-二环己基甲基-8-石硝基黄嘌呤；

1，3-二环丙基甲基-8-氨基黄嘌呤；

1，3-二环丁基甲基-8-氨基黄嘌呤；

1，3-二环戊基甲基-8-氨基黄嘌呤；

1，3-二环己基甲基-8-氨基黄嘌呤；

1，3-二环丙基甲基-8-氯代黄嘌呤；

1，3-二环丙基甲基-8-吗啉代黄嘌呤；

1，3-二环丙基甲基-8-吡咯烷基黄嘌呤；

1，3-二环丙基甲基-8-哌啶基黄嘌呤；

1，3-二环己基甲基-8-哌啶基黄嘌呤；

1，3-二环己基甲基-8-溴代黄嘌呤；

或其合适的药物上可接受的盐。