[发明专利]制备1,5-苯并硫氮杂衍生物的方法

权利要求书

1、一种制备由式(Ⅰ)代表的1，5-苯并硫氮杂衍生物的方法，

其中R¹和R²中的一个是低级烷基或卤原子，另一个是氢原子，R³是低级烷基或低级烷氧基，该方法的特征在于：在式(Ⅲ)所示的磺酸化合物存在下R⁵SO₃H (Ⅲ)

其中R⁵代表低级烷基或可被低级烷基取代的或未取代的苯基，使式(Ⅱ）所示的丙酸化合物进行分子内闭环反应，

其中R¹、R²和R³的含义与上述定义相同，R⁴代表氢原子或酯残基，

2、如权利要求1所述的制备1，5-苯并硫氮杂衍生物的方法，其特征还在于所述磺酸化合物（Ⅲ）是甲磺酸或对-甲苯磺酸。

3、如权利要求1所述的制备1，5-苯并硫氮杂衍生物的方法，其特征还在于所述反应是在回流下在一合适的溶剂中进行的。

4、如权利要求1所述的制备1，5-苯并硫氮杂衍生物的方法，其特征还在于所述磺酸（Ⅲ）的用量为0.5至10%（重量），以化合物（Ⅱ）为基准。

5、如权利要求4所述的制备1，5-苯并硫氮杂衍生物的方法，其特征还在于所述磺酸（Ⅲ）的用量为1至6%（重量），以丙酸化合物（Ⅱ）为基准。

6、一种制备式（Ⅰ）所示的旋光性顺-1，5-苯并硫氮杂衍生物的方法

其中R¹和R²中的一个是低级烷基或卤原子，另一个是氢原子，R³是低级烷基或低级烷氧基，＊代表所述碳原子是不对称碳原子，所述方法的特征在于：使式（Ⅳ）所示的苯硫酚化

其中R¹和R²的含义与上述定义相同，与式（Ⅴ）所示的旋光性反式-缩水甘油酸酯反应。

其中R³的含义与上述定义相同，R⁴¹代表酯残基，从而获得如式（Ⅱ-a）所示的旋光性苏-丙酸酯化合物

其中R¹、R²、R³、R^4l和★的含义与上述定义相同，然后使上述化合物（Ⅱ-a）在如式（Ⅲ）所示的磺酸化合物存在下进行分子内闭环反应，

其中R⁵代表低级烷基或者可被低级烷基取代的或未取代的苯基。

7、如权利要求6所述的制备1，5-苯并硫氮杂衍生物的方法，其特征还在于所述苯硫酚化合物（Ⅳ）和旋光性反式-缩水甘油酸酯（Ⅴ）的反应是在加热条件下在一合适的溶剂中进行的。

8、如权利要求6所述的制备1，5-苯并硫氮杂衍生物的方法，其特征还在于所述磺酸化合物（Ⅲ）是甲磺酸或对-甲苯磺酸。

9、如权利要求6所述的制备1，5-苯并硫氮杂衍生物的方法，其特征还在于所述分子内闭环反应是在回流下在一合适的溶剂中进行的。

10、如权利要求6所述的制备1，5-苯并硫氮杂衍生物的方法，其特征还在于所述磺酸（Ⅲ）的用量为0.5至10重量%，以化合物（Ⅱ-a）为基准。

11、如权利要求10所述的制备1，5-苯并硫氮杂衍生物的方法，其特征在于所述磺酸（Ⅲ）的用量为1至6重量%，以丙酸化合物（Ⅱ-a）为基准。