[发明专利]氟化花生四烯酸衍生物无效
申请号: | 90102596.8 | 申请日: | 1990-04-29 |
公开(公告)号: | CN1046892A | 公开(公告)日: | 1990-11-14 |
发明(设计)人: | 吉恩·伯纳德·杜塞甫;吉恩-弗朗西斯科·纳维;代特莱夫·雅考比 | 申请(专利权)人: | 默里尔多药物公司 |
主分类号: | C07C57/52 | 分类号: | C07C57/52;C07C69/657;C07C233/09;C07D257/04 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利代理部 | 代理人: | 唐伟杰 |
地址: | 美国俄*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 氟化 花生四烯酸 衍生物 | ||
1、具有下列通式的氟化花生四烯酸衍生物及它们的药学上可接受的盐,
其中,R5和R6之一是氟,另一个为氢,或者R5或R6均为氢;
R8和R9之中的一个为氟基团,另一个是氢;
X为C(O)OR′基团,其中R′为氢,(C1-C6)直链烷基,或
X为具有通式-C(O)OCH2CH(OR″)CH2(OR′″)的基团,其中R″为长链脂肪酸残基,R′″为氢或长链脂肪酸残基,或
X为-C(O)NH2或-C(O)NH(OH)基团,或
X为1H-四唑-5-基基团;并且
R为下列通式之一的基团,
其中,R3为氢或(C1-C4)直链烷基,R4为氢或(C1-C6)其中的虚线代表任意双键或三键。
以及其中的X为C(O)OR′并R′为氢。
2、权利要求1中的氟化花生四烯酸衍生物,其中X为CO2H基团。
3、权利要求1或2之一的氟化花生四烯酸衍生物,其中X为通式-C(O)OCH2CH(OR″)CH2(OR″′)基团,其中R″为长链脂肪酸残基,R″′为氢或长链脂肪酸残基。
4、权利要求1或2之一的氟化花生四烯酸衍生物,其中R为具下列结构的基团
其中,R3为氢或(C1-C4)直链烷基,其中的虚线代表任意双键或三键。
5、权利要求4中的氟化花生四烯酸衍生物,其中R3为乙基。
6、权利要求1或2之一的氟化花生四烯酸衍生物,其中R具有下列结构
其中,R3为氢或(C1-C4)直链烷基。
7、权利要求6中的氟化花生四烯酸衍生物,其中R3为乙基。
8、权利要求1-7中的氟化花生四烯酸衍生物作为制药原料的用途。
9、权利要求1-7中的氟化花生四烯酸衍生物用于制备5-脂(肪)氧合酶抑制剂的用途。
10、权利要求1-7中的氟化花生四烯酸衍生物用于制备抗气喘药的用途。
11、含有权利要求1-8中所限定的氟化花生四烯酸衍生物的药物组合物,该衍生物是与药学上可接受的载体相结合的。
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