[发明专利]新型芳构化酶抑制剂4(5)-咪唑无效
| 申请号： | 90102676.X | 申请日： | 1990-03-30 |
| 公开（公告）号： | CN1046527A | 公开（公告）日： | 1990-10-31 |
| 发明（设计）人： | 阿图·约翰内斯·卡雅拉伦;赖诺·佩尔康伦;马亚-利沙·索达沃尔;马蒂·安特罗·拉迪;里斯托·阿沃·沙卡里·兰明陶斯塔;阿雅·林纳·卡雅拉伦;阿雅·马凯塔·卡拉普达斯 | 申请（专利权）人： | 发莫斯泰马股份公司 |
| 主分类号： | C07D233/64 | 分类号： | C07D233/64;A61K31/415 |
| 代理公司： | 中国专利代理有限公司 | 代理人： | 林玉贞 |
| 地址： | 芬兰*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 新型 芳构化酶 抑制剂 咪唑 | ||
1、一种制备下式取代咪唑或其无毒的药学上可接受的酸加成盐的方法，
其中R1、R2、R′1和R′2可以相同或不同，是H、CH3、C2H5、C3H7、OCH3、NO2、CF3、CHF2、CH2F或卤素，R′是H或，其中R3是H，CH3或卤素；R4是H；R5是H或OH；R6是H或OH；R7是H或R4和R6一起形成一个键或R5和R7一起形成一个键；X和Y可以相同或不同，是一个键，一个直链C1-2烷基或相应的链烯基，Z是0-2，该方法包括下式4(5)-咪唑衍生物
其中R′和Z定义如上，R是烷基，与下式Grignard试剂反应，
其中R1和R2定义如上，n是0-2，得到结构式如下的式(Ⅰa)化合物。
2、一种制备如权利要求1中定义的化合物或其无毒的药学上可接受的酸加成盐的方法，该方法包括下式4（5）-咪唑衍生物
其中R′和Z定义如上，R是烷基，与下式Grignard试剂反应
其中R1和R2定义如上，n是0-2，得到下式化合物
该化合物进一步与另一个Grignard试剂（下式）反应，
其中R1′和R2′定义如上，m是0-2，得到结构式如下的式（Ⅰa）化合物。
3、根据权利要求1-2的制备如权利要求1中定义的化合物或其无毒的药学上可接受的酸加成盐的方法，其中下式的酰胺
其中R′和Z定义如上，被用作起始原料代替相应的酯。
4、根据权利要求1-2的制备如权利要求1中定义的化合物或其无毒的药学上可接受的酸加成盐的方法，其中下式的腈
其中R′和Z定义如上，被用作起始原料代替相应的酯。
5、一种制备如权利要求1中定义的化合物或其无毒的药学上可接受的酸加成盐的方法，该方法包括下式4（5）-咪唑甲醛
其中R′定义如上，与下式Grignard试剂反应，
其中R1，R2，R1′，R2′，X，Y和Z定义如上，得到结构式如下的式（Ⅰa）化合物。
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