[发明专利]一种滴眼剂水液组合物的制备方法

权利要求书

1．一种滴眼剂水液组合物的制备方法，该组合物包括下式的三环化合物或其药物学上可接受的盐和一水溶性加溶剂，

其中R¹⁰是甲基，乙基或烯丙基，

n为整数1或2；

并且当n是1时，则R¹⁰是烯丙基；

水溶性加溶剂选自水溶性纤维素聚合物和聚乙烯醇；上述三环化合物(Ⅰ)和上述水溶性加溶剂的重量比为1∶0.01至1∶100；其特征在于：

(1)(ⅰ)将三环化合物(Ⅰ)溶于有机溶剂；(ⅱ)在所得的溶液中加一水溶性加溶剂；(ⅲ)除去其中的溶剂；(ⅳ)在其中加一种或多种添加剂，添加剂选自等渗剂，缓冲剂，防腐剂和增稠剂，以及(ⅴ)在所得到的混合物中加生理盐水或蒸馏水，或者

(2)(ⅰ)将水溶性加溶剂加入生理盐水或蒸馏水；(ⅱ)在其中加一种或多种添加剂，添加剂选自等渗剂，缓冲剂，防腐剂和增稠剂，以及(ⅲ)在所得到的溶液中加入三环化合物(Ⅰ)。

2．根据权利要求1所述的方法，其中三环化合物(Ⅰ)与水溶性加溶剂的重量比是1∶0.1至1∶50。

3．根据权利要求1或2所述的方法，其中三环化合物(Ⅰ)是如下所示化合物或其药物学上可接受的盐，其中R¹⁰为乙基或烯丙基。

4．根据权利要求3所述的方法，其中三环化合物是17-烯丙基-1，14-二羟基-12-[2-(4-羟基-3-甲氧基环己基)-1-甲基乙烯基]-23，25-二甲氧基-13，19，21，27-四甲基-11，28-二氧杂-4-氮杂三环[22.3.1.0^4，9]二十八碳-18-烯-2，3，10，16-四酮。

5．根据权利要求4所述的方法，其中水溶性加溶剂是聚乙烯醇。

6．根据权利要求4所述的方法，其中水溶性加溶剂是水溶性纤维素聚合物。

7．根据权利要求6所述的方法，其中水溶性纤维素聚合物是羟丙基甲基纤维素。

8．根据权利要求5，6或7所述的方法，其中滴眼剂水液组合物是水悬滴眼剂水液组合物。