[发明专利]紫杉酚的制备方法

权利要求书

1.一种制备通式如下的紫杉酚的方法：式中：

A和B独立地是氢或低级烷酰氧基、烯酰氧基、炔酰氧基或芳酰氧基；或者

A和B一起形成氧代基；

L和D独立地是氢或羟基或低级烷酰氧基、烯酰氧基、炔酰氧基或芳酰氧基，

E和F分别是氢或低级烷酰氧基，烯酰氧基，炔酰氧基或芳酰氧基，或者

E和F一起形成氧代基；

G是氢或羟基或低级烷酰氧基、烯酰氧基、炔酰氧基或芳酰氧基或者

G和M一起形成氧代基或亚甲基，或者

G和M一起形成环氧乙烷，或者

M和F一起构成氧杂环丁基环

J是氢，羟基，或低级烷酰氧基、烯酰氧、炔酰氧基或芳酰氧基，或者

I是氢，羟基或低级烷酰氧基、烯酰氧基、炔酰氧基或芳酰氧基，或者

I和J一起形成氧代基；

K是氢，羟基，或低级烷氧基、烷酰氧基、烯酰氧基、炔酰氧基或芳酰氧基；

P和Q独立地是氢或低级烷酰氧基、烯酰氧基、炔酰氧基或芳酰氧基，或者

P和Q一起形成氧代基；

S是羟基，

T是氢，

U是C_1-10烷基，C_2-10链烯基，C_2-10炔基，苯基，α-萘基或β-萘基；V是H；以及

W是苯基、α-萘基、β-萘基、C_1-10烷基、C_2-10链烯基或C_2-10炔基。

该方法包括使具有下式的β-内酰胺

式中，R₁是苯基，α-萘基，β-萘基，C_1-10烷基，C_2-10链烯基或C_2-10炔基，R₂是羟基保护基；和R₃是苯基，α-萘基，β-萘基，C_1-10烷基，C_2-10烯基或C_2-10炔基，

与具有下式的醇反应式中：A，B，E，F，G，I，J，K，M，P，Q和R₂如上定义且R₄是羟基保护基。

所述的β-内酰胺和醇在活化剂存在下反应生成适合作合成紫杉酚用中间体的β-酰氨基酯，所述中间体具有下式结构其中所述A，B，E，F，G，I，J，K，M，P，Q，U，V，W，R₂和R₄定义如上，并且将所述的中间体转化成紫杉酚。

2.权利要求1的方法，其中所述的醇具有以下通式：式中R₄是羟基，ph是苯基且Ac是乙酰基。

3.权利要求1的方法，其中R₁是苯基和R₃是苯基。

4.权利要求1的方法，其中所述的活化剂是三乙胺，二异丙基乙基胺，吡啶，N-甲基咪唑，或4-二甲基氨基吡啶。