[发明专利]抗真菌用的唑酮类衍生物的制备方法无效

专利信息
申请号: 90104230.7 申请日: 1990-06-09
公开(公告)号: CN1025193C 公开(公告)日: 1994-06-29
发明(设计)人: 简·希尔斯;里奥·雅各布斯·约瑟夫·巴克斯 申请(专利权)人: 詹森药业有限公司
主分类号: C07D405/14 分类号: C07D405/14;A61K31/495
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 王景朝,马崇德
地址: 比利时*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 真菌 酮类 衍生物 制备 方法
【权利要求书】:

1、一种制备结构式如下的化合物或其立体化学异构体的方法

其中Q为CH或N;

Y为结构式如下的基团

R1为C5-7环烷基或一、二、三或四卤C1-4烷基;R2为C1-6烷基,C5-7环烷基或一、二、三或四卤C1-4烷基;所述方法的特征在于:

a)在一种碱的存在下,在一种惰性溶剂中将结构式如下的一种酚

用结构式为D-CH2-W(Ⅱ)的一种烷基化剂进行O-烷基化反应,式中W为一个活性离去基团;

b)在一种酸的存在下,在一种惰性溶剂中将结构式如下的一种中间体

用结构式为(L2)2-CH-CH2-NHR2(ⅩⅫ)的一种试剂进行环化反应,式中L1和L2为活性离去基团,D贩结构式如下:

如进一步需要时,制备其立体化学异构体。

2、根据权利要求1的方法,其中在原料中,Q为N;二氧戊环环上的取代基为顺式构型。

3、根据权利要求2的方法,其中在原料中R1为一、二、三或四氟C1-4烷基、环己基或环戊基;R2为一、二、三或四氟C1-4烷基、环己基、环戊基或C1-4烷基。

4、根据权利要求3的方法,其中在原料中,R1为2,2,2-三氟乙基、2,2,3,3-四氟丙基或环戊基;R2为2,2,2-三氟乙基、2,2,3,3-四氟丙基、环戊基、丙基、1-甲基丙基、2-甲基丙基或丁基。

5、根据权利要求1的方法,其中,在原料中Q为N,Y结构式如下的基团;

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