[发明专利]降低眼压的11，15-二酰基前列腺素及其制备方法

权利要求书

1、一种降低眼压的眼可接受组合物的制备方法，该方法包括将至少一种式1化合物或其药学上可接受盐与药学上可接受赋形剂配制成组合物，所述式1如下：

式中虚线键表示可呈顺式或反式构型的双键，或单键；R₁是-OH或=O；A是-OH或-OR₁，其中R₁是低级烷基；两个R基团各自为含1至20个碳原子的饱和或不饱和无环烃，或为-(CH₂)_nR₂，其中n是0-10，R₂是脂族环或芳族环或杂芳环。

2、一种降低眼压的眼可接受化合物的制备方法，所述化合物结构式如下：

式中虚线键表示可呈顺式或反式构型的双键，或单键;R₁是-OH或＝O;A是-OH，或-OR₁，其中R₁是低级烷基;两个R基团各自为含1至20个碳原子的饱或不饱和无环烃，或为-（CH₂）_nR₂，其中n是0-10，R₂是含3至7个碳原子的脂族环或芳族环或杂芳环。

3、按权利要求2的方法，其中所述化合物的R₁是-OH。

4、按权利要求3的方法，其中所述化合物的两个R基团是相同的，它们是甲基，乙基，丙基，丁基，戊基，或其异构体。

5、按权利要求4的方法，其中所述化合物的C-5和C-13键分别是顺式和反式双键，C-17键是单键，化学结构式如下：

6、按权利要求5的方法，其中所述化合物的C-9、C-11和C-15取代基呈α构型，化学结构式如下：

7、按权利要求6的方法，其中所述化合物是每个R基团为-CH₃的二乙酰基化合物。

8、按权利要求6的方法，其中所述化合物是R基团为-CH（CH₃）₂的二异丁酰化合物。

9、按权利要求6的方法，其中所述化合物是R基团为-CH₂CH（CH₃）₂的二异戊酰化合物。

10、按权利要求6的方法，其中所述化合物是R基团为-C（CH₃）₃的二新戊酰化合物。

11、按权利要求6的方法，其中所述化合物的R基团为-CH₂C（CH₃）₃的二（叔丁基乙酰基）化合物。

12、按权利要求2的方法，其中所述化合物的R₁是＝0，C-15和C-13键分别是顺式和反式双键，C-17键是单键，C-9、C-11和C-15取代基呈α构型，化学结构式如下：

13、按权利要求12的方法，其中所述化合物的两个R基团是相同的，并且是甲基、乙基、丁基、戊基或其异构体。

14、按权利要求2的方法，其中所述化合物的C-15和C-17键是单键，C-13键是顺式双键，C-9、C-11、C-15取代基呈α构型，化学结构式如下：

15、按权利要求14的方法，其中所述化合物的两个R基团是甲基，乙基，丙基，丁基，戊基或其异构体。

16、按权利要求2的方法，其中所述化合物的C-5是顺式双键，C-13是反式双键，C-17是顺式双键，C-9、C-11和C-15取代基呈α构型，化学结构式如下：

17、按权利要求16的方法，其中所述化合物的两个R基团是相同的，并且是甲基，乙基，丙基，丁基，或戊基，或其异构体。

18、按权利要求17的方法，其中所述化合物的两个R基团是-CH₃，-（CH₂）₃CH₃，-CH₂CH（CH₃）₂，-CH₂C（CH₃）₃或-C（CH₃）₃。