[发明专利]14，17α-亚乙烯基雌三烯和14，17α-桥亚乙基雌三烯及其制备方法和在药物制备中的应用无效
| 申请号： | 90106592.7 | 申请日： | 1990-07-28 |
| 公开（公告）号： | CN1049015A | 公开（公告）日： | 1991-02-06 |
| 发明（设计）人： | 罗尔夫·波尔曼;赫尔曼·昆泽;鲁道·韦赫特;戴维·亨德森;马丁·施奈德 | 申请（专利权）人： | 先灵公司 |
| 主分类号： | C07J53/00 | 分类号： | C07J53/00;C07J1/00 |
| 代理公司： | 中国专利代理有限公司 | 代理人： | 曾恒兴 |
| 地址： | 联邦德*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 14 17 乙烯基 雌三烯 乙基 及其 制备 方法 药物 中的 应用 | ||
1、通式Ⅰ的14，17α-亚乙烯基雌三烯和14，17α-桥亚乙基雌三烯
式中X表示-CH2-CH2-或-桥，
R1表示氢原子，C1-C15-酰基，苯甲酰基-，C1-C15-烷基，C3-C9-环烷基或烷基环烷基，
R2表示－，其中R3和R4各表示氢原子或直链或支链的、需要时部分或全部氟化的C1-C8-烷基。
2、按权利要求1的14，17α-亚乙烯基雌三烯和14，17α-桥亚乙基雌三烯，其中R1表示氢原子，C1-C6-酰基，苯甲酰基，C1-C6-烷基或C3-C6-环烷基。
3、按权利要求1的14，17α-亚乙烯基雌三烯和14，17α-桥亚乙基雌三烯，其中R1表示氢原子，乙酰基或甲基。
4、按权利要求1的14，17α-亚乙烯基雌三烯和14，17α-桥亚乙基雌三烯，其中R3表示C1-C8-烷基，R4表示部分或全部氟化的C1-C8-烷基。
5、按权利要求4的14，17α-亚乙烯基雌三烯和14，17α-桥亚乙基雌三烯，其中R3表示甲基，R4表示2，3，4-庚氟丁基。
6、11-（14α，17α-桥亚乙基-3，17-二羟基-1，3，5（10）-雌三烯-7α-基）-十一酸-（N-正丁基-N-甲基）-酰胺，
11-（14α，17α-桥亚乙基-3，17-二羟基-1，3，5（10）-雌三烯-7α-基）-十一酸-（N-2，3，4-庚氟正丁基-N-甲基）-酰胺。
7、通式Ⅰ化合物的制备方法
式中X，R1和R2的定义如权利要求1，其特征在于通式Ⅱ化合物中
根据需要将14α，17α-桥亚乙基桥的双键氢化，保护3-羟基官能团，将7α-十一烷基侧链上的11-羟基氧化为羧酸，由胺H-NR3R4（其中R3和R4与式Ⅰ中R2的定义相同）将羧酸转化成相应的羧酸酰胺，需要时可将3位上的保护基分解，然后按需要将3-羟基或部分乙酰基化或甲基化和/或按需要对羧酸酰胺的酮基进行充分还原。
8、药物组合物，其特征在于该组合物至少含有权利要求1至6的一种化合物和药物上可以接受的载体。
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