[发明专利]苯醌衍生物及其药用

权利要求书

1.制备下列通式所代表的苯醌衍生物及其药理学可接受的盐的方法，其中A为下式所代表的基团：

其中R³，R⁴和R⁵可相同或不同，可以是氢原子，低级烷基，或低级烷氧基或是由下式所代表的基团，其中R³，R⁴和R⁵可相同或不同，可以是氢原子，低级烷基或低级烷氧基，X和Y可相同或不同，可以是羟基或由式(OCH₂)_nOR⁶，其中n为0或1，R⁶为低级烷基所代表的基团，或是酰基，

R¹为含2—20个碳原子的烷基、环烷基、环烷基烷基、烯基、炔基、芳基烷基，由式(CH₂)_pCN，其中P为1—10的整数，所代表的基团，杂芳基烷基，由式(CH₂)_qB所代表的基团，其中q为1—6的整数，B为由下式所代表的基团：

其中r为0或1—2的整数，R⁷为低级烷基、环烷基或芳基，或是由式—O—R⁸所代表的基团，其中R⁸为低级烷基或芳基，或是由式(CH₂—CH₂—O)_s，其中S为1—3的整数，所代表的基团；

R²为式—OR⁸所代表的基团，其中R⁸为氢原子或低级烷基，或由下式所代表的基团：

R⁹和R¹⁰可相同或不同，可以是氢原子、低级烷基、羟基烷基、或杂芳基，R⁹和R¹⁰可相互连接并与氮原子键合成环，可以再含有一个氮原子和/或氧原子，还可以被取代，该方法包括：i)为制备A为下式所代表的基团，X，Y，R¹，R²，R³，R⁴和R⁵如上定义的式I化合物，将式III化合物与式(IV)化合物在碱存在下，于惰性有机溶剂中，于0—100℃下，反应；或ii)为制备A为下式所代表的基团，R¹，R²，R³，R⁴和R⁵如上定义的式I化合物，将式i)所制得的式I化合物，在惰性有机溶剂中，于0—80℃，用氧化剂氧化1—2小时；和

iii)如需要，将i)和ii)中所制得的式I化合物与无机酸或有机酸或氨基酸形成药用盐。

2.权利要求1 i)的方法，其中碱选自：碱金属氢化物及碱金属的醇化物。

3.权利要求2的方法，其中碱金属氢化物选自氢化钠、氢化钾、碱金属的醇化物选自甲醇钠、乙醇钠及叔丁醇钾。

4.权利要求1 i)的方法，其中惰性有机溶剂选自苯、甲苯、二氯甲烷、四氢呋喃、二恶烷、二甲氧基乙烷及二甲基甲酰胺。

5.权利要求1 ii)的方法，其中氧化剂可选自氯化铁六水合物或氧化铝，隋性有机溶剂选自苯、乙酸乙酯、二噁烷、乙醇和1，2—二甲氧基乙基，且均可含有水。

6.权利要求ii)中的方法，其中A由下式表示其中R³、R⁴和R⁵可相同或不同，可以是氢原子，低级烷基或低级烷氧基。

7.权利要求1 i)中的方法，其中A由下式表示：其中R³、R⁴和R⁵可相同或不同，可以是氢原子，低级烷基或低级烷氧基，X和Y可以相同或不同，可以是羟基，由式(OCH₂)_nOR⁶所代表的基团其中n为0或1，R⁶为低级烷基，或是酰基。