[发明专利]苯醌衍生物及其药用无效
申请号: | 90107622.8 | 申请日: | 1990-09-11 |
公开(公告)号: | CN1031992C | 公开(公告)日: | 1996-06-12 |
发明(设计)人: | 阿部信也;冈本康;田上克也;日比滋树;永川纯一;広田和雄;菱沼宇春;宫本要;山田鼎司;横滨广光;吉村勉;堀江透;秋田端典;片山幸一;山津功 | 申请(专利权)人: | 卫材株式会社 |
主分类号: | C07C50/06 | 分类号: | C07C50/06;C07D295/14;C07D333/06;C07D277/22;C07D213/24;A61K31/12;A61K31/395 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 唐伟杰 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 苯醌 衍生物 及其 药用 | ||
1.制备下列通式所代表的苯醌衍生物及其药理学可接受的盐的方法,其中A为下式所代表的基团:
其中R3,R4和R5可相同或不同,可以是氢原子,低级烷基,或低级烷氧基或是由下式所代表的基团,其中R3,R4和R5可相同或不同,可以是氢原子,低级烷基或低级烷氧基,X和Y可相同或不同,可以是羟基或由式(OCH2)nOR6,其中n为0或1,R6为低级烷基所代表的基团,或是酰基,
R1为含2—20个碳原子的烷基、环烷基、环烷基烷基、烯基、炔基、芳基烷基,由式(CH2)pCN,其中P为1—10的整数,所代表的基团,杂芳基烷基,由式(CH2)qB所代表的基团,其中q为1—6的整数,B为由下式所代表的基团:
其中r为0或1—2的整数,R7为低级烷基、环烷基或芳基,或是由式—O—R8所代表的基团,其中R8为低级烷基或芳基,或是由式(CH2—CH2—O)s,其中S为1—3的整数,所代表的基团;
R2为式—OR8所代表的基团,其中R8为氢原子或低级烷基,或由下式所代表的基团:
R9和R10可相同或不同,可以是氢原子、低级烷基、羟基烷基、或杂芳基,R9和R10可相互连接并与氮原子键合成环,可以再含有一个氮原子和/或氧原子,还可以被取代,该方法包括:i)为制备A为下式所代表的基团,X,Y,R1,R2,R3,R4和R5如上定义的式I化合物,将式III化合物与式(IV)化合物在碱存在下,于惰性有机溶剂中,于0—100℃下,反应;或ii)为制备A为下式所代表的基团,R1,R2,R3,R4和R5如上定义的式I化合物,将式i)所制得的式I化合物,在惰性有机溶剂中,于0—80℃,用氧化剂氧化1—2小时;和
iii)如需要,将i)和ii)中所制得的式I化合物与无机酸或有机酸或氨基酸形成药用盐。
2.权利要求1 i)的方法,其中碱选自:碱金属氢化物及碱金属的醇化物。
3.权利要求2的方法,其中碱金属氢化物选自氢化钠、氢化钾、碱金属的醇化物选自甲醇钠、乙醇钠及叔丁醇钾。
4.权利要求1 i)的方法,其中惰性有机溶剂选自苯、甲苯、二氯甲烷、四氢呋喃、二恶烷、二甲氧基乙烷及二甲基甲酰胺。
5.权利要求1 ii)的方法,其中氧化剂可选自氯化铁六水合物或氧化铝,隋性有机溶剂选自苯、乙酸乙酯、二噁烷、乙醇和1,2—二甲氧基乙基,且均可含有水。
6.权利要求ii)中的方法,其中A由下式表示其中R3、R4和R5可相同或不同,可以是氢原子,低级烷基或低级烷氧基。
7.权利要求1 i)中的方法,其中A由下式表示:其中R3、R4和R5可相同或不同,可以是氢原子,低级烷基或低级烷氧基,X和Y可以相同或不同,可以是羟基,由式(OCH2)nOR6所代表的基团其中n为0或1,R6为低级烷基,或是酰基。
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