[发明专利]23-(C1-C6烷基肟)-LL-F28249化合物的制备方法

权利要求书

1、一种制备23-(C₁-C₆烷基肟)-LL-F28249化合物的方法，其特征为：用对-硝基苯甲酰氯保护LL-F28249化合物的5-羟基基团以生成一种5-氧(对-硝基苯甲酰)-LL-F282429化合物；氧化该化合物而生成一种结晶态的5-氧(对-硝基苯甲酰-23-氧代-LL-F28249衍生物；将该衍生物与C₁-C₆烷氧基胺(alkoxylamine)或其盐类反应生成一种23-(C₁-C₆-烷基肟)-5-氧(对硝基苯甲酰-LL-F28249中间体；在碱存在的条件下将该中间体去除保护基而得到产物23-(C₁-C₆烷基肟)-LL-F28249化合物。

2、一种制备23-（C₁-C₆烷基肟）-LL-F28249化合物的方法，其特征为：用对-硝基苯甲酰氯保护LL_-F28249化合物的5-羟基基团以生成一种5-氧（对-硝基苯甲酰）-LL-F28249化合物;氧化该化合物而生成一种结晶态的5-氧（对-硝基苯甲酰-23-氧代-LL-F28249衍生物;在碱存在条件下将该衍生物去除保护基而生成一种23-氧代-LL-F28249化合物;然后将该化合物与C₁-C₆烷氧基胺或其盐类反应而得到产物23-（C₁-C₆烷基肟）-LL-F28249化合物。

3、如权利要求1所述的方法，其中氧化过程是用选自下列一组物质的氧化体系来进行的：乙酐和二甲亚砜;二氧化锰;重铬酸吡啶鎓和乙酐;叔-丁醇铝和邻-苯醌;五氧化二磷和二甲亚砜;以及二环己基碳化二亚胺（dicyclohcxylcarbodiimidc）和二甲亚砜。

4、如权利要求2所述的方法，其中氧化过程是用选自下列一组物质的氧化体系来进行的：乙酐和二甲亚砜;二氧化锰;重铬酸吡啶鎓和乙酐;叔-丁醇铝和邻-苯醌;五氧化二磷和二甲亚砜;以及二环己基碳化二亚胺和二甲亚砜。

5、如权利要求3或4所述的方法，其中氧化体系为乙酐和二甲亚砜，而氧化是在吡啶和一种酸存在的条件下进行的。

6、如权利要求3或4所述的方法，其中氧化体系为二氧化锰，而氧化是在乙酸乙酯存在的条件下进行的。

7、如权利要求3或4所述的方法，其中氧化体系为重铬酸吡啶和乙酐。

8、如权利要求1或2所述的方法，其中的5-氧（对-硝基苯甲酰）-23-氧代-LL-F28249衍生物是通过从正丙醇重结晶而提纯。

9、如权利要求1所述的方法，其中的23-（C₁-C₆烷基肟）-5-氧（对-硝基苯甲酰）-LL-F28249中间体通过从正丁醇重结晶而提纯的。

10、如权利要求1或2所述的方法，其中产品化合物是23-（甲基肟）-LL-F28249α。