[发明专利]23-(C1-C6烷基肟)-LL-F28249化合物的制备方法无效
申请号: | 90107676.7 | 申请日: | 1990-09-10 |
公开(公告)号: | CN1028428C | 公开(公告)日: | 1995-05-17 |
发明(设计)人: | 唐纳德·罗伊·莫尔丁;阿尼尔·库马尔 | 申请(专利权)人: | 美国氰胺公司 |
主分类号: | C07D493/22 | 分类号: | C07D493/22;//C07D493/22;31100;30700;31300 |
代理公司: | 上海专利商标事务所 | 代理人: | 全永留 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 23 c1 c6 烷基 ll f28249 化合物 制备 方法 | ||
本发明涉及一种制备23-(C1-C6烷基肟)-LL-F28249化合物的方法。LL-F28249这名称是用来表示一系列化合物,它们是由兰灰色链霉菌(Strcptomyces cyancogriseus)亚种noncyanogenus的发酵培养液产生的,并保存在美国北部地区研究实验所(NRRL)的收藏中,存取号为15773。
本发明的目的是提供一种制造23-(C1-C6烷基肟)LL-F28249化合物的方法,尤其是制造23-(甲基肟)-LL-F28249α(即moxidectin,一种强力的体内外杀虫剂)的方法。
本发明涉及一种制备23-(C1-C6烷基肟)-LL-F28249化合物方法,这方法包括:用对-硝基苯甲酰氯保护LL-F28249化合物的5-羟基基团以得到对应的5-氧(对-硝基苯甲酰)-LL-F28249化合物;将该化合物氧化而得到结晶态的5-氧(对-硝基苯甲酰)-23-氧代-LL-F28249衍生物;将该衍生物与C1-C6烷氧基胺或其盐类反应得到结晶态的23-(C1-C6烷基肟)-5-氧(对-硝基苯甲酰)-LL-F28249中间体;在碱存在条件下将该中间体去除保护基而得到所需的23-(C1-C6烷基肟)-LL-F28249化合物。另一种可以采用的方法是,将结晶态5-氧(对-硝基苯甲酰)-23-氧代-LL-F28249衍生物在碱存在的条件下去除保护基而得到对应的23-氧代-LL-F28249化合物,再将该化合物与C1-C6烷氧基胺或其盐类反应而得到所要的23-(C1-C6烷基肟)-LL-F28249化合物。
美国专利U.S.Patcnt No.4,916,154描述了23-(C1-C6烷基肟)-LL-F28249化合物及其作为肠内寄生虫驱除剂,杀昆虫剂,杀线虫药剂,杀外寄生虫药剂,杀螨剂等用途。
这里描述的发明涉及LL-F28249化合物的23-(C1-C6烷基肟)衍生物的制造方法。LL-F28249化合物是用下列结构式来代表的:
成份 R1R2R3R7
LL-F28249 α CH(CH3)2H CH3CH3
LL-F28249 β CH3H CH3CH3
LL-F28249 C CH3CH3CH3CH3
LL-F28249 ε CH(CH3)2H H CH3
LL-F28249 f CH2CH3H CH3CH3
LL-F28249 h CH(CH3)2H CH3CH2CH3
LL-F28249 i CH(CH3)2H CH2CH3CH3
LL-F28249 k CH(CH3)2CH3CH3CH3
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