[发明专利]喹啉衍生物及其生产与应用无效
申请号: | 90108222.8 | 申请日: | 1990-10-05 |
公开(公告)号: | CN1050715A | 公开(公告)日: | 1991-04-17 |
发明(设计)人: | 完治目黑;志池田 | 申请(专利权)人: | 武田药品工业株式会社 |
主分类号: | C07D215/38 | 分类号: | C07D215/38;A61K31/47 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利代理部 | 代理人: | 王杰 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 喹啉 衍生物 及其 生产 应用 | ||
1、一种式(Ⅰ)所示的喹啉衍生物或其盐:
式中苯环A、B和C各自具有一个或多个取代基,X为(R1为氢原子或低级烷基)或(R2为低级烷基或低级氧基),n=0或1。
2、按照权利要求1所述的化合物,其中n=0,X为其中R1为低级烷基的。
3、按照权利要求1所述的化合物,其中n=0,X为其中R1为低级烷基的,环A具有一个或两个低级烷基或卤素取代基,环B具有一个卤素或低级烷基取代基或两个低级烷氧基取代基,环C具有二个卤素取代基或者相同或不同的低级烷基取代基。
4、按照权利要求1所述的化合物,其中n=0,X为其中R1为甲基的,环A具有一个或两个甲基或乙基、异丙基或氯取代基,环B具有氯或甲基取代基或两个甲氧基取代基,环C具有两个氟取代基或异丙基和甲基取代基。
5、按照权利要求1所述的化合物,它是N-〔4-(2-氯苯基)-1,6,7-三甲基-1,2-二氢-2-氧-3-喹啉基〕-N′-(2,4-二氟苯基)脲;
N-〔4-(2-氯苯基)-1-乙基-1,2-二氢-6,8-二甲基-2-氧-3-喹啉基〕-N′-(2,4-二氟苯基)脲;
N-(2,4-二氟苯基)-N′-〔1,2-二氢-1,6,7-三甲基-4-(2-甲苯基)-2-氧-3-喹啉基〕脲,
N-(2,4-二氟苯基)-N′-〔1,2-二氢-4-(3,4-二甲氧基苯基)-1,6-二甲基-2-氧-3-喹啉基〕脲,
N-〔4-(2-氯苯基)-1,2-二氢-6-乙基-1-甲基-2-氧-3-喹啉基〕-N′-(2,4-二氟苯基)脲或
N-〔4-(2-氯苯基)-1,2-二氢-6-乙基-1-甲基-2-氧-3-喹啉基〕-N′-(2-异丙基-6-甲苯基)脲;
N-〔6-氯-1,2-二氢-1-甲基-4-(2-甲苯基)-2-氧-3-喹啉基〕-N′-(2-异丙基-6-甲苯基)脲,
N-〔7-氯-1,2-二氢-4-(2-甲苯基)-1,6-二甲基-2-氧-3-喹啉基〕-N′-(2,4-二氟苯基)脲,
或者盐。
6、一种酰基辅酶A:胆留醇酰基转移酶抑制组合物,其中含有药理有效用量的如权利要求1所述的式(Ⅰ)所示喹啉衍生物或其药用盐以及药用载体、稀释剂或赋形剂。
7、按照权利要求6所述的组合物,其中式(Ⅰ)所示的喹啉衍生物或其盐如权利要求2所限定。
8、按照权利要求6所述的组合物,其中式(Ⅰ)所示的喹啉衍生物或其盐如权利要求3所限定。
9、按照权利要求6所述的组合物,其中式(Ⅰ)所示的喹啉衍生物或其盐如权利要求4所限定。
10、按照权利要求6所述的组合物,其中式(Ⅰ)所示的喹啉衍生物或其盐如权利要求5所限定。
11、一种制备如权利要求1所述的式(Ⅰ)所示喹啉衍生物及其盐的方法,其中包括使式(Ⅱ)所示的化合物或其盐与式(Ⅲ)所示的化合物或其盐反应
式中Q1和Q2彼此不同,为-NH2或-NCO,苯环A、B和C各自具有一个或多个取代基,X为(R1为氢原子或低级烷基)或(R2为低级烷基或低级烷氧基),n=0或1。
12、一种抑制酰基-辅酶A:胆留醇酰基转移酶的方法,其中包括将权利要求1所述的化合物以有效用量施用于患者。
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