[发明专利]嘧啶衍生物，其制备方法，含有这些嘧啶衍生物的制剂和它们作为杀菌剂的应用无效
| 申请号： | 90108986.9 | 申请日： | 1990-11-07 |
| 公开（公告）号： | CN1051559A | 公开（公告）日： | 1991-05-22 |
| 发明（设计）人： | 沃尔夫冈·简克;伯克哈德·萨可斯;海理奇·维克 | 申请（专利权）人： | 赫彻斯特股份公司 |
| 主分类号： | C07D401/04 | 分类号： | C07D401/04;A01N43/58;//;21324;23924) |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利代理部 | 代理人： | 侯天军 |
| 地址： | 联邦德国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 嘧啶 衍生物 制备 方法 含有 这些 制剂 它们 作为 杀菌剂 应用 | ||
1、式Ⅰ所示化合物及其酸加成盐的制备方法。
式中
R1=氢，(C1-C6)烷基、(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷硫基-(C1-C4)烷基、(C2-C6)链烯基、(C2-C6)链炔基、(C3-C7)环烷基、(C3-C7)环烷基-(C1-C4)烷基(其中最后所述的两个基的环烷基部份，可被(C1-C4)烷基最多取代三次)、苯基、苯氧基-(C1-C4)烷基、苯巯基-(C1-C4)烷基、苯基-(C1-C4)烷基、苯氧基-苯氧基-(C1-C4)烷基，这里所述的五个基的苯基部份，可被卤素、硝基、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)烷硫基、(C1-C4)卤代烷基或(C1-C4)卤代烷氧基最多取代三次，
R2、R3、R4分别=氢、(C1-C6)烷基，苯基、其中苯基可被卤素、硝基、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)烷硫基、(C1-C4)卤代烷基或(C1-C4)卤代烷氧基最多取代三次，
R5=氢、(C1-C6)烷基、(C3-C7)环烷基、(C3-C7)环烷基-(C1-C4)烷基(其中最后所述两个基的环烷基部份，可以被(C1-C4)烷基最多取代三次)、(C1-C4)卤代烷基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)烷硫基、(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷硫基-(C1-C4)烷基、卤素、(C2-C6)链烯基、(C2-C6)链炔基、苯基、苯氧基、苯基-(C1-C4)烷基、苯氧基-(C1-C4)烷基、苯基巯基-(C1-C4)烷基、苯巯基、苯基-(C1-C4)烷氧基或苯基-(C1-C4)烷硫基(其中最后所述八个基的苯基部份，可以被卤素、硝基、氰基、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)烷硫基、(C1-C4)卤代烷基或(C1-C4)卤代烷氧基最多取代三次)、(C2-C4)链烯氧基、(C2-C4)链炔氧基、(C1-C4)卤代烷氧基、(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)烷硫基-(C1-C4)烷硫基，
R6=氢、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、(C2-C6)链烯氧基、(C2-C6)链炔氧基、(C1-C4)烷硫基、卤素、苯基、其中苯基可被卤素、硝基、氰基、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)烷硫基、(C1-C4)卤代烷基或(C1-C4)卤代烷氧基最多取代三次，
R7、R8、R9、R10分别=氢、卤素、硝基、氰基、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)烷硫基、(C1-C4)卤代烷基或(C1-C4)卤代烷氧基，
R11、R12分别=氢或(C1-C4)烷基，
n=1-3，
此方法的特征在于：
a)为了制备R5=氢的化合物，使式Ⅰ所示的R5=卤素和所有其它取代基具有上述意义的卤代嘧啶脱卤还原，或
b)为了制备R5代表(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)烷硫基、苯氧基、苯基巯基、苯基-(C1-C4)烷氧基或苯基-(C1-C4)烷硫基(其中最后所述4个基中的苯基部份，可被卤素、硝基、氰基、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)烷硫基、(C1-C4)卤代烷基或(C1-C4)卤代烷氧基最多取代三次)、(C1-C4)链烯氧基、(C1-C4)链炔氧基、(C1-C4)卤代烷氧基、(C2-C4)烷氧基-(C1-C4)烷氧基或(C1-C4)烷硫基-(C1-C4)烷硫基的式Ⅰ所示的化合物，使式Ⅰ所示的、R5=卤素的相应卤代嘧啶和式Ⅱ所示的碱金属化合进行反应。
式中R5具有上述含义，Y代表碱金属。
c)为了制备R5代表(C1-C6)烷基、(C3-C7)环烷基-(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷硫基-(C1-C4)烷基或苯基(其中最后所述的基可被(C1-C4)烷基或(C1-C4)烷氧基最多取代三次)的式Ⅰ所示的化合物，可使式Ⅰ所示的、R=卤素的相应卤代嘧啶和式Ⅲ所示的格利雅化合物在镍-磷化三氢络合物的存在下进行反应。
式中R5具有上述含义，X=卤素。
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