[发明专利]醇和酚的己-2-烯吡喃糖苷的制备方法无效
申请号: | 91100394.0 | 申请日: | 1991-01-22 |
公开(公告)号: | CN1050365C | 公开(公告)日: | 2000-03-15 |
发明(设计)人: | 鲁道夫·埃里奇·克莱克 | 申请(专利权)人: | 鲁道夫·埃里奇·克莱克 |
主分类号: | C07J17/00 | 分类号: | C07J17/00;A61K31/58 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 唐伟杰 |
地址: | 德国雷*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 醇和 吡喃糖 制备 方法 | ||
1.制备醇和酚的己-2-烯吡喃糖苷的方法,其包括:a)将Δ5胆甾烯-3β-醇在催化量分子碘存在下与3,4,6-三-O-乙酰基-D-己烯糖进行偶联反应形成3β-O-(4,6-O-二乙酰基-2,3-二脱氧-D-赤-α-己-2-烯-吡喃糖基)-Δ5-胆甾烯;b)氧化偶联步骤a)的产物;c)还原氧化步骤b)的产物。
2.根据权利要求1的方法,其包括进一步将3β-O(4,6-O-二乙酰基-2,3-二脱氧-D-赤-α-己-2-烯-吡喃糖基)-Δ5-胆甾烯用氧化剂氧化生成3β-O-(4,6-O-二乙酰基-2,3-二脱氧-D-赤-α-己-2-烯-吡喃糖基)-Δ5-胆甾烯-7-酮,然后用金属氢化物还原该3β-O-(4,6-O-二乙酰基-2,3-二脱氧-D-赤-α-己-2-烯-吡喃糖基)-Δ5-胆甾烯-7-酮形成3β-O-(4,6-二羟基-2,3-二脱氧-D-赤-α-己-2-烯-吡喃糖基)-Δ5-胆甾烯-7β-醇与3β-O-(4,6-二羟基-2,3-二脱氧-D-赤-α-己-2-烯-吡喃糖基)-Δ5-胆甾烯-7α-醇的混合物。
3.根据权利要求2的方法,其中所述氧化剂是铬酸叔丁酯。
4.根据权利要求2的方法,其中所述还原剂是LiAlH4。
5.根据权利要求2的方法,其进一步包括自3β-O-(4,6-二羟基-2,3-二脱氧-D-赤-α-己-2-烯-吡喃糖基)-Δ5-胆甾烯-7α-醇中分离出3β-O-(4,6-二羟基-2,3-二脱氧-D-赤-α-己-2-烯-吡喃糖基)-Δ5-胆甾烯-7β-醇,该β-异构体具有下式:
6.下式化合物用于制备用于治疗癌症、老年病、不宁症和虚弱症中至少一种疾病的药物:
7.根据权利要求6的用途,其中所说的化合物是与其它的药用成分混合的形式用于制备所述药物的。
8.根据权利要求7的用途,其中所说其它成分选自载体,防腐剂,助溶剂,稳定剂,湿润剂,乳化剂,甜味剂,着色剂,香料,调解渗透压的盐类,缓冲液,涂布剂,抗氧化剂。
9.根据权利要求6的用途,其中所述药物可为片剂,糖衣丸,丸剂,胶囊,软胶囊,栓剂,溶液,乳剂,悬浮剂,注射液,锭剂,搽剂,油膏,软膏或霜剂形式。
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