[发明专利]具有除草活性的脲衍生物及其制备方法无效
| 申请号： | 91100563.3 | 申请日： | 1991-01-31 |
| 公开（公告）号： | CN1053786A | 公开（公告）日： | 1991-08-14 |
| 发明（设计）人： | 安德拉·瓦斯;约瑟福·杜达斯;珠迪特·扎布·尼·玛兹;代约·米克略;干布·扎洛泰;卓尔覃·思莫;巴林特·奈吉;玛丽亚·阔瓦斯;伊思特万·陶斯;贝拉·约克;约瑟福·耐吉;卡洛里·巴洛格;早尔特·道莫贝;萨巴·帕乌里萨克;安各拉·巴费;俄猜贝特·米勒;卡洛里·福道 | 申请（专利权）人： | 奈荷为机帕库塔托年因泰载;爱擦扎马亚罗杂及为基目位 |
| 主分类号： | C07D239/69 | 分类号： | C07D239/69;C07D251/42;A01N47/36 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利代理部 | 代理人： | 周中琦 |
| 地址： | 匈牙利维*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 具有 除草 活性 衍生物 及其 制备 方法 | ||
1、一种具有通式(I)的取代磺酰脲衍生物及其盐：
其中R1代表氢、卤素、C1-4烷氧基、卤代-C1-4烷氧基、C1-3烷磺酰基，或COR6基团；
R2代表氢、C1-3烷基，或苯基；
R3代表C1-6烷基、C3-6链烯基、C1-3烷氧烷基、被一个或多个卤原子取代的C2-4烷基，或苄基；
R4和R5相互独立地代表C1-4烷基、C1-4烷氧基、卤素、C1-3烷氨基或二-(C1-3烷基)氨基，或C1-3烷硫基；
R6代表C1-4烷氧基、C3-6链烯氧基、C3-6烷氧烷基、C1-3烷氨基、二-(C1-3烷基)氨基、哌嗪基，或吗啉基；
X代表氧或硫；
E代表次甲基或氮。
2、一种含有取代磺酰脲的除草组合物，其中包括作为活性组分的通式（Ⅰ）取代磺酰脲衍生物：
其中
R1代表氢、卤素、C1-4烷氧基、卤代-C1-4烷氧基、C1-3烷磺酰基，或COR6基团;
R2代表氢、C1-3烷基，或苯基;
R3代表C1-6烷基、C3-6链烯基、C1-3烷氧烷基、被一个或多个卤原子取代的C2-4烷基，或苄基;
R4和R5相互独立地代表C1-4烷基、C1-4烷氧基、卤素、C1-3烷氨基或二-（C1-3烷基）氨基，或C1-3烷硫基;
R6代表C1-4烷氧基、C3-6链烯氧基、C3-6烷氧烷基、C1-3烷氨基、二-（C1-3烷基）氨基、哌嗪基，或吗啉基;
X代表氧或硫;
E代表次甲基或氮。
3、权利要求2所述的组合物，其存在形式为可湿性粉剂。
4、权利要求2所述的组合物，其存在形式为颗粒剂。
5、一种含有作为活性组分的取代磺酰脲和解毒剂的含解毒剂除草组合物，该组合物分别包括作为活性组分的通式（Ⅰ）取代的磺酰脲衍生物（其中R1、R2、R3、R4、R6、X和E的定义与权利要求1相同）或其盐，以及解毒剂，该解毒剂优选DKA-24（N-二氯乙酰基-N-烯丙基甘氨酰N′-烯丙基胺）、AD-67（N-二氯乙酰基-1-氧杂-4-氮杂螺〔4，5〕癸烷）、R-25788（N，N-二烯丙基-二氯乙酰胺）、MG-191（2-二氯甲基-2-甲基-1，3-二氧戊环）、CGA-92194（N-（1，3-二氧戊环-2-基甲氧基）亚氨基-苯乙腈）或TI-35（N-（二氯乙酰基）-六亚甲基亚胺），两者的总量为0.01-95%（重量），优选2-80%（重量），活性组分与解毒剂的比为1∶1至1∶50（重量）。
6、一种制备通式（Ⅰ）取代磺酰脲及其盐的方法，
其中
R1代表氢、卤素、C1-4烷氧基、卤代-C1-4烷氧基、C1-3烷磺酰基，或COR6基团;
R2代表氢、C1-3烷基，或苯基;
R3代表C1-6烷基、C3-6链烯基、C1-3烷氧烷基、被一个或多个卤原子取代的C2-4烷基，或苄基;
R4和R5相互独立地代表C1-4烷基、C1-4烷氧基、卤素、C1-3烷氨基或二-（C1-3烷基）氨基，或C1-3烷硫基;
R6代表C1-4烷氧基、C3-6链烯氧基、C3-6烷氧烷基、C1-3烷氨基、二-（C1-3烷基）氨基、哌嗪基，或吗啉基;
X代表氧或硫;
E代表次甲基或氮;
该方法包括：
（a）使具有通式（Ⅳ）的异氰酸酯或异硫氰酸酯（其中R1的定义同上）
与具有通式（Ⅲ）的氨基嘧啶或氨基三嗪衍生物（其中R2、R3、R4、R5和E的定义与通式（Ⅰ）的定义相同）
在0-50℃温度（优选20-30℃）下反应;或者
（b）使具有通式（Ⅴ）的磺酰氨基甲酸酯衍生物（其中R1的定义与通式（Ⅰ）中的定义相同，R代表苯基）
与具有通式（Ⅲ）的氨基嘧啶或氨基三嗪衍生物（其中R2、R3、R4、R5和E的定义同上）在25-120℃温度（优选60-90℃）下反应;或者
（c）使具有通式（Ⅵ）的氨基甲酰氯（其中R2、R3、R4、R5和E的定义同上，R代表苯基）
与具有通式（Ⅱ）的氨磺酰碱金属盐（其中R1的定义与通式（Ⅰ）中的定义相同）
于-10-50℃温度（优选0-50℃）下反应;或者
（d）使具有通式（Ⅶ）的N-嘧啶基氨基甲酸酯或N-三嗪基氨基甲酸酯（其中R2、R3、R4、R5和E的定义同上，R代表苯基）
与具有通式（Ⅱ）的氨磺酰衍生物（其中R1的定义与通式（Ⅰ）中的定义相同）于20-80℃温度（优选20-40℃）下反应;或者
（e）使具有通式（Ⅷ）的磺酰氯（其中R1的定义与通式（Ⅰ）中的定义相同）
与具有通式（Ⅲ）的氨基嘧啶或氨基三嗪衍生物（其中R2、R3、R4和R5的定义同上）于20-120℃温度（优选60-90℃）下于惰性有机溶剂或惰性有机溶剂的混合物中反应，然后可用碱金属或碱土金属氢氧化物、胺或季铵卤化物将由此得到的通式（Ⅰ）化合物转化为其盐，通过蒸发溶剂分离出得到的通式（Ⅰ）化合物或其盐，如果需要，再用已知方法重结晶。
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