[发明专利]具有除草活性的脲衍生物及其制备方法

说明书

本发明涉及新的、具有除草活性的如通式（Ⅰ）所述的取代磺酰脲类衍生物及其与碱金属、碱土金属、胺或季胺碱形成的盐。

其中

R₁代表氢、卤素、C_1-4烷氧基、卤代-C_1-4烷氧基、C_1-3烷磺酰基，或COR₆基团;

R₂代表氢、C_1-3烷基，或苯基;

R₃代表C_1-6烷基、C_3-6链烯基、C_1-3烷氧烷基、被一个或多个卤原子取代的C_2-4烷基，或苄基;

R₄和R₅相互独立地代表C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、卤素、C_1-3烷氨基或二-（C_1-3烷基）氨基，或C_1-3烷硫基;

R₆代表C_1-4烷氧基、C_3-6链烯氧基、C_3-6烷氧烷基、C_1-3烷氨基、二-（C_1-3烷基）氨基、哌嗪基，或吗啉基;

X代表氧或硫;

E代表次甲基或氮。

本发明还涉及含这些化合物以及可供选择的解毒药的除草组合物。

本发明还涉及制备通式（Ⅰ）化合物（其中R₁、R₂、R₃、R₄、R₅、R₆、X和E的定义同上）的方法。

在上述定义（以及整个说明书）中：

-“烷基”包括直链和支链烷基，如甲基、乙基、丙基、异丙基以及任何异构丁基;

-“烷氧基”通常指甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基或四种异构丁氧基中的任何一种，特别是甲氧基、乙氧基或丙氧基;

-“链烯基”可以是例如烯丙基、异丙烯基、1-丙烯基、1-丁烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、1-异丁烯基或戊烯基团，特别是烯丙基或4-戊烯基团;

-“卤素”本身或卤代烷氧基中的卤原子可为氟、氯或溴，特别是氯。

可与通式（Ⅰ）化合物形成盐的碱金属或碱土金属氢氧化物为钾、钠、镁或钙氢氧化物，主要是钠和钾氢氧化物。

可成盐的胺包括伯、仲或叔胺，如甲胺、乙胺、丙胺、异丙胺、四种异构丁胺中的任何一种、二甲胺、二乙胺、异丙胺、二异丙胺、吡咯烷、哌啶、吗啉、三甲胺、吡啶、喹啉或异喹啉，特别是异丙胺和二羟乙基胺。

用于成盐的季胺碱为，例如，卤化四乙铵、卤化三乙苄铵、卤化三甲苄铵或四丁铵卤化物中的任何一种。

具有除草活性的磺酰脲衍生物是已知的化合物。

已知的磺酰脲的特征在于其被杂环基团取代的3-位氮原子上带有氢或C_1-4烷基，特别是甲基;或C_1-4烷氧基，特别是甲氧基;或C_2-8链烯基、C_2-4链炔基或芳烷基。文献或专利说明书中公开的其它取代基很少。

这种类型的磺酰脲在例如欧洲专利说明书NO.152，378和日本专利申请公开Nos.J5  8126872和J6  0078981中有记载。

磺酰脲类衍生物具有优良的抗大量单子叶和双子叶植物杂草，主要是阔叶和牧场杂草的除草作用〔J.M.Green  et  al.：proc.S.Weed  Sci.Soc.34，214（1981）〕，特别是在小麦和大麦田中。其优点在于很低的有效量（一般为5-50克/公顷）。其缺点在于在使用时栽培作物或多或少受到损害。在实践中，当使用这些磺酰脲类衍生物时，如用于谷田，最好使用解毒剂，如用于玉米田，必须使用解毒剂。在欧洲专利申请NO.127，469中，公开了可于播种后的芽前期施用的解毒剂，这种解毒剂能保护小麦和黍免受磺酰脲类除草剂的有害影响。最好的解毒剂为2-〔（氨基羰基）氨基磺酰基〕苯甲酸甲酯及其铵盐，以及3-〔（氨基羰基）氨基磺酰基〕-2-噻吩羧酸甲酯。