[发明专利]5，7-二羟基-1，2，4-三唑并[1，5-a]嘧啶-2-磺酰苯胺的制备方法

权利要求书

1.一种制备结构式如下的N-(芳基)-5，7-二羟基-1，2，4-三唑并〔1，5-α〕嘧啶-2-磺酰胺的方法：式中X代有H或卤原子；

Y代表H或卤原子；

R代表H或低级烷基；和

Z代表H或卤原子，该方法的特征在于在酸性条件下于极性非质子传递溶剂中，用丙二酰卤同结构式如下的N-(3-((芳基)氨基)磺酰基)-1H-1，2，4-三唑-5-基)胺反应：式中X、Y、R和Z定义同上。

2.权利要求1的方法，其中X、Y和Z是H或卤原子，R是CH₃。

3.权利要求1的方法，其中极性非质子传递溶剂是烷基腈、醚或羧酸酯。

4.上述各权利要求中的任一种方法，其中温度维持在环境温度和100℃之间。

5.一种制备N-(芳基)-5，7-二卤-1，2，4-三唑并〔1，5-α)嘧啶-2-磺酰胺的方法，其特征在于通过将权利要求1-4任一项方法中所述的反应混合物直接同磷酰卤进行反应以将N-芳基-5，7-二羟基-1，2，4-三唑并〔1，5-α〕嘧啶-2-磺酰胺转化为相应的5，7-二卤化合物。

6.一种制备结构式如下的N-(芳基)-5，7-二卤-1，2，4-三唑并〔1，5-α〕嘧啶-2-磺酰胺的方法：式中A代表Cl或Br；X代表H或卤原子；

Y代表H或卤原子；R代表H或低级烷基；

和Z代表H或卤原子，该方法的特征在于结构式如下的N-(3-(((芳基)氨基)磺酰基)-1H-1，2，4-三唑-5-基)胺同至少1当量的丙二酸和至少4当量的磷酰卤在酸性条件下进行反应，式中X、Y、R和Z定义同上；

7.权利要求6的方法，其中A是Cl，磷酰卤是POCl₃。

8.权利要求6或7的方法，其中X和Y是H、F或Cl，Z是H或Br，R是CH₃。

9.权利要求7的方法，其中用作溶剂的POCl₃过量。

10.权利要求6-9中的任一种方法，其中温度维持在70和100℃之间。