[发明专利]生产4-(5.6.7.8-四氢咪唑并[1.5-a]吡啶-5-基)苄腈盐酸化物半水合物的方法无效

专利信息
申请号: 91101118.8 申请日: 1991-01-11
公开(公告)号: CN1037966C 公开(公告)日: 1998-04-08
发明(设计)人: 贾塔·伊布拉海姆 申请(专利权)人: 诺瓦提斯公司
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;A61K31/44;//;221∶00;235∶00)
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人: 陈季壮
地址: 瑞士*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 生产 5.6 7.8 咪唑 1.5 吡啶 盐酸 化物半 水合物 方法
【权利要求书】:

1.一种生产式I结晶半水合物形式的4-(5,6,7,8-四氢咪唑并〔1,5-a〕吡啶-5-基)苄腈盐酸化物的方法,其粉末-X-射线衍射图谱(Guinier照相,铜-Ka1照射)显示下列晶格间距(d值)和相对线强度(强度):

  d值〔埃(=10-10m)    强度         13.4         9.5         8.2         7.5         6.7         6.5         5.65         5.42         5.34         5.15         4.99   非常强    中等     弱     强   非常弱   非常强   非常强     强   非常强    中等    中等
   4.84   4.60   4.51   4.20   4.09   4.00   3.83   3.81   3.76   3.74   3.66   3.62   3.56   3.51   3.40   3.35   3.29   3.25   3.21   3.19   3.15   3.13   3.04   3.01     强     强     强     强    中等     强     强    中等     弱    中等    中等     强    中等    中等   非常弱    中等   非常弱     强     弱     弱    中等   非常弱     强     弱
该方法包括:

(a)将4-(5,6,7,8-四氢咪唑并〔1,5-a〕吡啶-5-基)苄腈与氯化氢在水存在下反应,或

(b)用水处理含水量少于将要制得的式I半水合物的4-(5,6,7,8-四氢咪唑并〔1,5-a〕吡啶-5-基)苄腈盐酸化物,或,

(c)从含水量多于将要制得的式I半水合物的4-(5,6,7,8-四氢咪唑并〔1,5-a〕吡啶-5-基)苄腈盐酸化物中除去水分,或,

(d)将4-(5,6,7,8-四氢咪唑并〔1,5-a〕吡啶-5-基)苄腈的非盐酸盐在水存在下转化为式I半水合物的盐酸化物。

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