[发明专利]生产4-(5.6.7.8-四氢咪唑并[1.5-a]吡啶-5-基)苄腈盐酸化物半水合物的方法无效
申请号: | 91101118.8 | 申请日: | 1991-01-11 |
公开(公告)号: | CN1037966C | 公开(公告)日: | 1998-04-08 |
发明(设计)人: | 贾塔·伊布拉海姆 | 申请(专利权)人: | 诺瓦提斯公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61K31/44;//;221∶00;235∶00) |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 陈季壮 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 生产 5.6 7.8 咪唑 1.5 吡啶 盐酸 化物半 水合物 方法 | ||
1.一种生产式I结晶半水合物形式的4-(5,6,7,8-四氢咪唑并〔1,5-a〕吡啶-5-基)苄腈盐酸化物的方法,其粉末-X-射线衍射图谱(Guinier照相,铜-Ka1照射)显示下列晶格间距(d值)和相对线强度(强度):
(a)将4-(5,6,7,8-四氢咪唑并〔1,5-a〕吡啶-5-基)苄腈与氯化氢在水存在下反应,或
(b)用水处理含水量少于将要制得的式I半水合物的4-(5,6,7,8-四氢咪唑并〔1,5-a〕吡啶-5-基)苄腈盐酸化物,或,
(c)从含水量多于将要制得的式I半水合物的4-(5,6,7,8-四氢咪唑并〔1,5-a〕吡啶-5-基)苄腈盐酸化物中除去水分,或,
(d)将4-(5,6,7,8-四氢咪唑并〔1,5-a〕吡啶-5-基)苄腈的非盐酸盐在水存在下转化为式I半水合物的盐酸化物。
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