[发明专利]喹啉酮衍生物无效
| 申请号： | 91101167.6 | 申请日： | 1991-02-25 |
| 公开（公告）号： | CN1056305A | 公开（公告）日： | 1991-11-20 |
| 发明（设计）人： | 卡洛斯·P·杜兰;费尔南多·P·诺格拉;何塞·M·P·索托;阿曼多·V·诺弗罗拉;罗伯特·W·格里斯特伍德 | 申请（专利权）人： | 阿尔米拉尔实验室有限公司 |
| 主分类号： | C07D215/38 | 分类号： | C07D215/38 |
| 代理公司： | 中国专利代理有限公司 | 代理人： | 孟八一,汪洋 |
| 地址： | 西班牙*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 喹啉 衍生物 | ||
1、制备通式Ⅰ所示的4(1H)喹啉酮类衍生物及其药学上适用的盐的方法，
其中R代表含有多至6个碳原子的烷基，
R1代表含有多至6个碳原子的烷基或链烯基，
R2和R3各自独立地代表氢、卤素、甲氧基或三氟甲基，条件是R2和R3中至少1个为氢，该方法包括使通式Ⅱ所示的3-氨基-4(1H)喹啉酮与通式Ⅲ所示的酸或其活性衍生物进行缩合，
式Ⅱ中R1、R2和R3的定义同前，
HO3S-R Ⅲ式Ⅲ中R的定义同前。
2、按照权利要求1所述的方法，该方法包括在脱水剂存在下使式Ⅲ所示的酸与式Ⅱ所示的3-氨基-4（1H）喹啉酮直接反应。
3、按照权利要求1或2所述的方法，其中R2为氢，R3为氯或氟，或者R3为氢，R2为氯或氟。
4、按照权利要求1～3中任何一项所述的方法，其中R和R1代表甲基，R2代表氢或氟，R3代表氢、氟或氯。
5、按照权利要求1～4中任何一项所述的方法，其中制备1-甲基-3-甲基磺酰氨基-4（1H）喹啉酮。
6、按照权利要求1～4中任何一项所述的方法，其中制备1-甲基-3-甲基磺酰氨基-6-氟-4（1H）喹啉酮。
7、按照权利要求1～4中任何一项所述的方法，其中制备1-甲基-3-甲基磺酰氨基-7-氯-4（1H）喹啉酮。
8、按照权利要求1～4中任何一项所述的方法，其中制备1-甲基-3-甲基磺酰氨基-7-氟-4（1H）喹啉酮。
9、制备含有式Ⅰ所示的4（1H）喹啉酮类衍生物作为有效成分的药用组合物的方法，该方法包括将权利要求1～8中任何一项所述的化合物与药学上适用的载体或稀释剂混合。
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