[发明专利]新的取代胺化合物及其制备方法无效
申请号: | 91101218.4 | 申请日: | 1991-03-07 |
公开(公告)号: | CN1054586A | 公开(公告)日: | 1991-09-18 |
发明(设计)人: | 盐川洋一;奥村和央;岳一彦;椿一典 | 申请(专利权)人: | 藤泽药品工业株式会社 |
主分类号: | C07C211/40 | 分类号: | C07C211/40;C07C309/01;C07D295/12 |
代理公司: | 中国专利代理有限公司 | 代理人: | 马崇德,戎珮庄 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 取代 化合物 及其 制备 方法 | ||
1、制备下式所示取代胺化合物或其盐的方法:
式中:
式的基团是环(低级)烷基或环(低级)链烯基,
R1和R2各自为氢,低级烷基,环(低级)烷基或可具有1个或多个适宜取代基的芳基,
R3是可具有1个或多个适宜取代基的低级烷基,可具有1个或多个适宜取代基的低级炔基,或可具有1个或多个适宜取代基的环(低级)烷基,
R4是氢,低级烷基或芳基(低级)烷基,其中
R3和R4可连接在一起形成可具有1个或多个适宜取代基的杂环基团,
R5和R6各自为氢或羟基,
但必须
(i)当式基团是环戊基,R1和R2各自为可具有氯的苯基,R5和R6各自为氢时,R3是叔丁基,
(ii)当式基团是环已基,R1和R2各自为苯基,R5是氢时,R3是叔丁基,
(iii)当式基团是环已烯基,R1和R2各自为苯基,R5和R6各自为氢时,R3是叔丁基,
(iv)当式A基团是环戊烯基,R1、R2、R5和R6各自为氢时,R3是叔丁基,
该方法包括
(i)下式化合物与式化合物或其盐反应:
式中:
式基团、R1、R2、R3、R4、R5和R6的定义同前,
X是离去基团,
(ii)下式化合物与式化合物或其盐反应:
然后将所得中间体化合物还原,
式中:
式基团、R1、R2、R3、R4、R5和R6的定义同前,
(iii)下式化合物或其盐还原:
式中:
式基团是环(低级)链烯基,
R1、R2、R3、R4、R5和R6的定义同前,
得到下式化合物或其盐:
式中:
式基团是环(低级)烷基,
R1、R2、R3、R4、R5和R6的定义同前,
(iv)下式化合物与式化合物或其盐反应:
式中:
式基团是环(低级)烷基或环(低级)链烯基,
R1、R2、R3、R4、R5的定义同前,
得到下式化合物或其盐:
式中:
A基团、R1、R2、R3、R4和R5的定义同前,
(v)将下式化合物或其盐进行消去,醇的反应:
式中:
式基团、R1、R2、R3和R4的定义同前,
得到下化合物或其盐:
式中:
式基团、R1、R2、R3和R4的定义同前,
(ⅵ)下式化合物或其盐与式R7化合物反应:
式中;基团、R1、R2、R5和R6的定义同前,
R7是低级链烷酮或低级链烷醛,其中各自具有1个或多个适宜的取代基;低级炔酮或低级炔醛,其中各自可具有1个或多个适宜的取代基;或者可具有1个或多个适宜取代基的环(低级)链烷酮;
然后将所得中间体化合物还原,得到下式化合物或其盐;
式中:
式基团、R1、R2、R3、R5和R6的定义同前。
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