[发明专利](二苯甲基乙氧基哌啶基)脂族酸衍生物的制备方法

权利要求书

1.一种制备结构式(I)化合物及其药物可接受的盐类和酯类的方法，其中：R¹和R²表示的基团或原子是相同的或不同，各表示1-6个碳原子的烷基或卤素原子；

A表示含有2-8个碳原子的直链或支链脂族烃基团，该链在哌啶基与-COOH之间的直链上含有至少2个碳原子，所说的基团是饱和的或者含有至少一个双碳-碳键或三碳-碳键；和

m和n是相同的或不同，为0、1、2或3；该方法包括：

(a)将(II)式化合物与(III)式化合物进行反应：

Z²-COOR¹¹(III)

其中R¹、R²、m和n如上定义；R¹¹表示氢原子或可与羧基一起形成酯基的基团；以及(i)Z¹表示卤素原子，Z²表示(IV)式基团；(ii)Z¹表示(V)式基团；和Z²表示(VI)式基团；

(R¹²O)₂-P(＝O)-CH(R¹³)-B-    (VI)

或者(iii)Z¹表示(VII)式基团：和Z²表示(VIII)式基团：

(R¹²O)₂-P(＝O)-CH(R¹³)-D-    (VIII)其中：R¹²表示含有1-4个碳原子的烷基；R¹³表示氢原子、含有1-4个碳原子的烷基或者含有3或4个碳原子的炔基；B表示直碳-碳键、含有1-4个碳原子的亚烷基、或者含有2-4个碳原子的亚链烯基；

D表示含有1-7个碳原子的亚烷基、  或含有2-7个碳原子的亚链烯基；和P是0、或1-4的整数；

(b)需要时可以将连接在哌啶基上侧链中的任意碳-碳双键或三键加氢；

(c)需要时在R¹¹表示氢原子时，可以酯化该化合物；

(d)需要时在R¹¹表示可与羧基一起形成酯基的基团时，可以水解该化合物；

(e)在R¹¹表示氢原子时，如果需要，可以使之与无机或有机阳离子成盐；在R¹¹表示可与羧基一起形成酯基的基团时，如果需要，可以使之与无机或有机酸成盐。

2、根据权利要求1的方法，其中试剂和反应条件要如比选择以制备(I)式化合物及其盐或酯，其中R¹和R²是相同的或不同的，各表示含有1-4个碳原子的烷基或卤素原子。

3、根据权利要求1或2的方法，其中试剂和反应条件要如此选择以制备(I)式化合物及其盐或酯，其中A表示亚乙烯基或含有3-7个碳原子的直链或支链脂族烃基，其中该链在哌啶基与-COOH之间的直链上含有至少2个碳原子，所说的基团是饱和的，或包括至少一个碳-碳双键或碳-碳三键。

4、根据权利要求1的方法，其中试剂和反应条件要如此选择以制备(I)式化合物及其盐或酯，m和n是相同的或不同，为0或1。

5、根据权利要求1的方法，其中试剂和反应条件要如此选择以制备(1a)式的酯：其中R¹、R²、m、n和A按权利要求1定义，R³表示：C₁-C₂₀烷基。

6、根据权利要求1的方法，其中试剂和反应条件要如此选择以制备(I′)式化合物及其药物可接受的盐类和酯类：其中R⁴、R⁵、R⁶和R⁷是相同的或者不同的，各表示氢原子、1-6个碳原子的烷基或卤素原子；