[发明专利]唾液酸脑苷脂类的制备方法无效

专利信息
申请号: 91102740.8 申请日: 1986-06-07
公开(公告)号: CN1027372C 公开(公告)日: 1995-01-11
发明(设计)人: 小川智也;杉本守;沼田昌明;志乌善保;伊藤正善 申请(专利权)人: 理化学研究所;美克德株式会社
主分类号: C07H3/04 分类号: C07H3/04;C07H15/04
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人: 唐伟杰
地址: 日本埼玉*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 唾液酸 脑苷脂 制备 方法
【权利要求书】:

1、制备由式Ⅲ表示的唾液酸脑苷脂的方法,

其中R8为:

R7是氢或苯甲酰基,R11为含13个碳原子的饱和脂肪烃,R12为含23个碳原子的饱和脂肪烃;R9为氢或甲基;R1独自为氢或乙酰基;该方法包括:在二氯甲烷中,于DBU存在下,将R8为氢,R1为乙乙酰基的式Ⅱ唾液酸衍生物

与三氯乙腈反应,生成R8为-C(NH)CCl3,R9为甲基,R1为乙酰基的式Ⅱ唾液酸衍生物;于氯仿中,在4A分子筛和BF3Et2O存在下及-10至40℃,将上面得到的式Ⅱ唾液酸衍生物与下式神经酰胺的苯甲酰衍生物(其中R11的R22如上所

定义)反应2-5小时,然后再于20℃-40℃反应1-24小时,得到唾液酸脑苷酯的混合物;如需要,在甲醇与四氢呋喃混合物中,用NaOMe处理所得混合物来进行水解,色谱分离水解混合物得到R8,R9,R1均为H的式Ⅲ化合物。

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