[发明专利]麦角灵－8－甲酰胺衍生物的制备方法无效
| 申请号： | 91103069.7 | 申请日： | 1991-04-10 |
| 公开（公告）号： | CN1038937C | 公开（公告）日： | 1998-07-01 |
| 发明（设计）人： | 马林·Ｌ·科恩;戴维·Ｗ·罗伯特逊 | 申请（专利权）人： | 伊莱利利公司 |
| 主分类号： | C07D457/06 | 分类号： | C07D457/06;A61K31/48 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 杨九昌 |
| 地址： | 美国印*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 麦角 甲酰胺 衍生物 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种制备(S，S)-N-(2-羟基环戊基)-1-异丙基-6-甲基麦角灵-8-甲酰胺、(S，R)-N-(2-羟基环戊基)-1-异丙基-6-甲基麦角灵-8-甲酰胺、及其溶剂化物和药物学上可接受的酸加成盐的方法，该方法包括：
a)将具有通式IV的一种酐与合适的用如下所示的式V表示的2-羟基-环戊基胺反应，式中R代表C1-C4烷基；b)将具有下面通式的羧基叠氮化物与式V化合物反应；
c)在偶合剂存在下，将羧酸II与式V化合物偶合；
d)拆分具有如下所示的式I外消旋体：
e)任意选择地将得到的产物盐化。
2.根据权利要求1的方法，用于制备(S，S)-N-(2-羟基环戊基)-1-异丙基-6-甲基麦角灵-8-甲酰胺及其溶剂化物和药物学上可接受的酸加成盐。
3.根据权利要求1的方法，用于制备(S，R)-N-(2-羟基环戊基)-1-异丙基-6-甲基麦角灵-8-甲酰胺及其溶剂化物和药物学上可接受的酸加成盐。
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