[发明专利]新的吡啶并[2，3-f][1，4]硫代吖庚因的制备方法

权利要求书

1.下式所示的化合物及其旋光对映体或其医学上可接受的盐的合成方法，该式为：其中：

Y和Z均为CH₂；

R₁是低级烷基；

R₂是未取代的或由羟基、C_1-8烷酰氧基、环丙基、苯基、苯甲酰氧基、苄甲基或N-苄基-N-甲氨，基取代的低级烷基；

R₃是由卤素、硝基、CF₃或噁二唑基取代的苯基；

R₄是氢、C_1-8直链或支链烷基、低级烷酰基、NH₂CH₂CO、叔丁氧基羰基、卤素取代的苯基，或苄基；

n为1；

该方法包括：

a.用碳酸二叔丁基酯处理胱胺二氢氯化物得到双N-(叔丁氧羰基)-胱胺；

b.用NaBH₄处理所说的双N-(叔-丁氧基羰基)-胱胺得到N-(叔-丁氧羰基)-2-氨基-乙烷硫醇；

c.将所说的N-(叔丁氧基羰基)-2-氨基乙烷硫醇与表氯醇反应得到结构式下述中间体氯乙醇

d.借助其结构式为下述的环氧化物使所说中间体氯乙醇环化得到硫代吖庚因醇

e.用间氯过氧苯甲酸氧化所说的硫代吖庚因醇得到1，1-二氧代硫代吖庚因醇；

f.用琼斯试剂再氧化所说的1，1-二氧代吖庚因醇得到1，1-二氧代-硫代吖庚因酮

g.将所说的1，1-二氧代硫代吖庚因酮与R₃取代的醛和结构式如下的其中的R₁、R₂和R₃的定义同上的3-氨基丙烯酸酯衍生物(1)反应，得到其中的R₁、R₂、R₃和R₄的定义同上的二氢吡啶(2)

2.按照权利要求1的方法，其中使用的原料化合物和制得的化合物中的

R₁是甲基；

R₂是乙基或由乙酰氧基或N-苄基-N-甲基取代的乙基；

R₃的定义同权利要求1所述；

R₄是氢、C₁-C₈直链或支链烷基、苄基、甲酰基、叔丁氧羰基或NH₂CH₂CO；

n为1。

3.按照权利要求1的方法，其中制得的化合物为：

a.9-(2，3-二氯苯基)-1，1-二氧代-2，3，4，5，6，9-六氢-7-甲基-吡啶并〔2，3-f〕〔1，4〕硫代吖庚因-8-甲酸2-(N-苄基-N-甲氨基)乙酯；

b.9-(2，3-二氯苯基)-4，7-二甲基-1，1-二氧代-2，3，4，5，6，9-六氢吡啶并〔2，3-f〕〔1，4〕硫代吖庚因-8-甲酸2-(N-苄基-N-甲氨基)乙酯；

c.9-(2，3-二氯苯基)-1，1-二氧代-2，3，4，5，6，9-六氢-7-甲基-吡啶并〔2，3-f〕〔1，4〕硫代吖庚因-8-甲酸乙酯；

d.9-(2，3-二氯苯基)-1，1-二氧代-4-乙基-2，3，4，5，6，9-六氢-7-甲基-吡啶并〔2，3-f〕〔1，4〕-硫代吖庚因-8-甲酸乙酯；

e.9-(2，3-二氯苯基)-4，7-二甲基-1，1-二氧代-2，3，4，5，6，9-六氢吡啶并〔2，3-f〕〔1，4〕硫代吖庚因-8-甲酸乙酯；

f.4，7-二甲基-1，1-二氧代-2，3，4，5，6，9-六氢-9-(2，3，4，5，6-五氟苯基)-吡啶并〔2，3-f〕〔1，4〕硫代吖庚因-8-甲酸乙酯；

g.1，1-二氧代-2，3，4，5，6，9-六氢-7-甲基-9-(2，3，4，5，6-五氟苯基)-吡啶并〔2，3-f〕〔1，4〕硫代吖庚因-8-甲酸乙酯；

h.1，1-二氧代-4-乙基-2，3，4，5，6，9-六氢-7-甲基-9-(3-硝基苯〕-吡啶并〔2，3-f〕〔1，4〕硫代吖庚因-8-甲酸乙酯；

i.4-(2，3-二氯苯基)-5，5-二氧代-10-甲酰基-2-甲基-1，4，10，11-四氢吡啶并〔3，2-b〕〔1，5〕苯并硫代吖庚因-3-甲酸乙酯；

j.9-(2，3-二氯苯基)-4，7-二甲基-1，1-二氧代-2，3，4，5，6，9-六氢吡啶并〔2，3-f〕〔1，4〕硫代吖庚因-8-甲酸-2-乙酰氧基乙酯；

k.4-(2，3-二氯苯基)-4，7-二甲基-1，1-二氧代-2，3，4，5，6，9-六氢吡啶并〔2，3-f〕〔1，4〕硫代吖庚因-8-甲酸2-(N，N-二苄氨基)乙酯；和

l.4-(2，3-二氯苯基)-4-乙基-1，1-二氧代-2，3，4，5，6，9-六氢-7-甲基吡啶并〔2，3-f〕〔1，4〕硫代吖庚因-8-甲酸2-(N-苄基-N-甲氨基)乙酯。