[发明专利]脱氧核苷的制备方法

权利要求书

1.一种制备如下结构式的化合物的方法：式中：Z为氧，R₁和R₂可以是相同的或不同的，选自氢、低级烷基和卤素；R₃选自氢和卤素；X为卤素，其特征在于包括以下步骤：

(A)将结构式(1a)或(1b)的化合物式中，P选自氢、三苯基甲基、乙酰基或甲磺酰基；R₁、R₂、R₃和Z如上述定义    

与结构式H—X所示的一种试剂(式中，X为卤素)，在下述结构式所示的试剂的存在下，式中R选自(C₁—C₁₂)支链的或非支链的烷基，(C₁—C₁₂)支链的或非支链的烷氧基、苯基或取代的苯基、氢、羧酸盐、苄基、烯醇盐、羰基、烯基、(C₁—C₁₂)支链的或非支链的烷硫基、苯硫基或取代的苯硫基；K和M可以是相同的或不同的选自包括R和一种卤素的组，条件是R、K和M不全是氢，    

在一种惰性有机溶剂中混合，

(b)在40—115℃下加热所述化合物和试剂1—24小时，以产生如下结构式的化合物：式中P不是氢，

(c)除去所述的保护基团。

2.如权利要求1所述的方法，其特征在于所述的试剂H—X为HF。

3.如权利要求1所述的方法，其特征在于所述的试剂：为三甲基铝、三乙基铝、三丙基铝或三-叔-丁氧基铝，式中R、K和M均为相同的并等于甲基、乙基、丙基或叔-丁氧基。

4.如权利要求1所述的方法，其特征在于所述的试剂：为二异丁基氢化铝，式中R和M为异丁基而K为氢。

5.如权利要求1所述的方法，其特征在于所述的试剂：为异丙醇铝，式中R、K和M每一个为异丙氧基。

6.如权利要求1所述的方法，其特征在于所述的试剂：为乙酰基丙酮酸铝，式中R、K和M每一个为2，4-戊二酮酸基。

7.如权利要求1所述的方法，其特征在于所述的试剂HF为在乙醚溶剂中浓度0.01至15％的溶液。

8.如权利要求1所述的方法，其特征在于所述的试剂HX为HF混合在吡啶中，其中HF/吡啶浓度比为70％HF/30％吡啶。

9.如权利要求1所述的方法，其特征在于将所述的二氟氢化铵加至反应混合物中。