[发明专利]二烷氧基-吡啶基-苯并咪唑衍生物、其制备方法及其药物应用无效
申请号: | 91105025.6 | 申请日: | 1991-06-20 |
公开(公告)号: | CN1058213A | 公开(公告)日: | 1992-01-29 |
发明(设计)人: | A·E·布兰斯特伦;P·L·林德贝里;G·E·松登 | 申请(专利权)人: | 阿斯特拉公司 |
主分类号: | C07D401/12 | 分类号: | C07D401/12;A61K31/44;// |
代理公司: | 中国专利代理有限公司 | 代理人: | 曹恒兴 |
地址: | 瑞典南*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 二烷氧基 吡啶 苯并咪唑 衍生物 制备 方法 及其 药物 应用 | ||
1、结构式Ⅰ的化合物和其生理盐,
C1-4的烷基或C1-4的烷氧基,R1和R2之一总是选自基团-C(O)-R5;R3和R4相同或不同,并选自-CH3,-C2H5,,
和-CH2CH2OCH3,或者R3和R4与连接吡啶环的相邻氧原子以及在吡啶环中的碳原子一起形成一个环,其中由R3和R4组成的部分是-CH2CH2CH2-,-CH2CH2-或-CH2-。
2、根据权利要求1结构式Ⅰ的化合物,即5-甲酯基-6-甲基-2-[[(3,4-二甲氧基-2-吡啶基)甲基]亚硫酰基]-1H-苯并咪唑。
3、根据权利要求1结构式Ⅰ的化合物,即5-乙酰基-6-甲基-2-[[(3,4-二甲氧基-2-吡啶基)甲基]亚硫酰基]-1H-苯并咪唑。
4、根据权利要求1结构式Ⅰ的化合物,即5-乙酰基-6-甲基-2-[[(3,4-亚丙基二氧-2-吡啶基)甲基]亚硫酰基]-1H-苯并咪唑。
5、根据权利要求1结构式Ⅰ的化合物,即5-乙酰基-6-甲基-2-[[(3,4-亚甲基二氧-2-吡啶基)甲基]亚硫酰基]-1H-苯并咪唑。
6、根据权利要求1的化合物的钠盐。
7、根据权利要求3的化合物的钠盐。
8、根据权利要求1的化合物的镁盐。
9、含根据权利要求1的化合物作为活性组份的药物组合物。
10、如权利要求1中定义的化合物用于治疗。
11、如权利要求1中定义的化合物用于包括人在内的哺乳动物胃酸分泌的抑制。
12、如权利要求1定义的化合物用于治疗包括人在内的哺乳动物的胃肠发炎病。
13、通过将权利要求1定义的化合物给药给包括人在内的哺乳动物,而抑制胃酸分泌的方法。
14、通过将权利要求1定义的化合物的给药,而治疗包括人在内的哺乳动物胃肠发炎病的方法。
15、权利要求1的化合物在制造用于抑制包括人在内的哺乳动物胃酸分泌药中的应用。
16、权利要求1的化合物在制造用于治疗包括人在内的哺乳动物胃肠发炎病药中的应用。
17、权利要求1结构式Ⅰ化合物的制备方法,包括:
a)氧化结构式Ⅱ的化合物
其中,R1、R2、R3和R4如结构式Ⅰ中定义。
18、用于制备权利要求1结构式Ⅰ的化合物的新颖中间体:2-甲基-3,4-亚丙基二氧-吡啶,2-羟甲基-3,4-亚丙基二氧-吡啶,2-甲基-3,4-亚甲基二氧-吡啶,2-羟甲基-3,4-亚甲基二氧啶吡,5-乙酰基-6-甲基-2-[[(3,4-亚丙基二氧-2-吡啶基)甲基]硫代]-1H-苯并咪唑和5-乙酰基-6-甲基-2-[[(3,4-亚甲基二氧-2-吡啶基)甲基]硫代]-1H-苯并咪唑。
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