[发明专利]制备含有17α-羟基-20-氧代孕甾烷侧链的甾族化合物的新方法

权利要求书

1.制备通式(I)的17α—羟基—20—氧代孕甾烷衍生物的新方法其中R₁代表羟基或氧代基，虚线任选代表一个单键，该方法包括：

1)在含水有机溶剂中，在过渡金属含氧酸或其过氧化物衍生物或其过氧化物与叔胺或酰胺形成的络合物作催化剂下，在20—100℃下将式(III)化合物与过氧化氢反应得具有通式(II)的17α，20—环氧—23，24—二降胆甾烷酸其中R₁和虚线定义同上，其中R₁和虚线定义同上，R₂代表羧基；

2)通过加入氯甲酸C_1-4烷基酯将得到的式(II)化合物转化成活性衍生物；

3)用含叠氮离子的盐将该活性衍生物转化成具有通式(II)的新的17α，20—环氧—23，24—二降胆甾烷酰基叠氮其中R₁和虚线定义同上，R₂代表—CON₃，和

4)于含水有机溶剂中在40℃到有机溶剂沸点范围内，将在步骤3)所得的产物与无机或有机酸反应。

2.按照权利要求1的方法，其中有机溶剂是含氮有机溶剂。

3.按照权利要求2的方法，其中含氮有机溶剂是吡啶，二甲基甲酰胺或六甲基碳酸三酰胺。

4.按照权利要求1的方法，其中所述催化剂为MoO₄离子或WO₄离子或含有用过氧化氢氧化的其衍生物的盐。

5.按照权利要求4的方法，其中所述催化剂为仲钼酸铵或钨酸钠。