[发明专利]用作药物的4-取代的呱啶类

权利要求书

1、制备结构式(Ⅰ)化合物或其盐的方法

(Ⅰ)

其中

R是C_1-8烷基(苯基)P，C_2-8链烯基(苯基)P，

C_2-8炔基(苯基)P，C_3-8环烷基或 C_1-8烷基C_3-8环烷基；

P是0至2；

n是0至6；

A是键，氧，硫或NR¹；

R¹是氢，C_1-8烷基或苯基C_1-4烷基；

m是0至3；

Ar是芳基或杂芳基，其中每一个可被任意取代，本方法包括：

(a)对式中A是O，S或NR¹的结构式(Ⅰ)化合物，使结构式(Ⅱ)化合物：

(Ⅱ)

其中R和n如结构式(Ⅰ)所述，且A¹是O，S或NR¹，与结构式L(CH₂)_mAr化合物反应，其中m和Ar如结构式(Ⅰ)所述；

(b)对式中A是O，S或NR¹的结构式(Ⅰ)化合物，使结构式(Ⅲ)化合物：

(Ⅲ)

其中n和R如结构式(Ⅰ)所述且L¹是能被亲核试剂置换的基团，与结构式HA¹(CH₂)_mAr化合物反应，其中m和Ar如结构式(Ⅰ)所述，A¹如结构式(Ⅱ)所述；或

(c)对式中A是NR¹的结构式(Ⅰ)化合物，使结构式(Ⅳ)化合物进行还原：

(Ⅳ)

基团，n，m，R和Ar如结构式(Ⅰ)所述；

(d)对式中A是键的结构式(Ⅰ)化合物，使结构式(Ⅴ)化合物：

(Ⅴ)

(其中R，L¹，n和m如上文所定义)与结构式x¹Ar化合物反应，其中Ar如结构式(Ⅰ)所述，x¹是碱金属；

(e)将R基团引入式(Ⅵ)化合物：

(Ⅵ)

使用与RL²化合物反应的方法，其中L²是离去基团；

(f)还原式(Ⅶ)化合物：

(Ⅶ)

其中R⁵是C_1-7烷基(苯基)P，C_2-7链烯基(苯基)P，C_2-7炔基(苯基)P或C_1-7烷基C_3-8环烷基；

(g)还原结构式(Ⅷ)化合物：

(Ⅷ)

其中R，A，Ar，m和n如上文定义，X是抗衡离子；

并此后任意形成盐。

2、按照权利要求1的方法，其中R是C_1-8烷基，苯基（C_1-8）烷其或苯基（C_2-8）链烯基。

3、按照权利要求1或权利要求2的方法，其中A是氧。

4、按照权利要求1至3之一的方法，其中n是0至3。

5、按照权利要求1至4之一的方法，其中m是0至3。

6、按照权利要求1至5之一的方法，其中Ar是任意取代的苯基。