[发明专利]芳基乙醇胺的制备方法

权利要求书

1.下式所示的芳基乙醇胺的制备方法，式中R³代表氢和R⁵代表具有1-6个碳原子的烷基，该方法包括向反应混合物中加入有机弱酸和C-1至C-6的醇使硼-芳基乙醇胺络合物(XIII)-A或-B裂解，给出期望的芳基乙醇胺(XIV)，式(XIII)的A和B为：式中Y是OR¹⁷或OH，其中，R¹⁷是C-1至C-6烷基；R³和R⁵的定义同上。

2.权利要求1的方法，其中芳基乙醇胺(XIV)是通过将用过的硼从反应混合物中蒸除后而回收的。

3.下式所示芳基乙醇胺的制备方法，式中R³和R⁵如权利要求1中的定义，包括用式(XII)的硼烷-硫醚试剂还原Schiff碱(XI)，得到硼-芳基乙醇胺络合物，然后向反应混合物中加入有机弱酸和C-1至C-6的醇将其裂解给出所需的芳基乙醇胺(XIV)，式(XI)和(XII)如下：式中R³和R⁵如权利要求1中的定义，且Ar’是式中R⁹代表氢或乙酰基，R¹¹代表氢或具有1-6个碳原子的烷基；其中R¹³和R¹⁵可以相同或不同，代表C-1至C-6烷基，或与硫原子一起代表含有3-6个碳原子和1或2个硫或氧原子的环；或者与硫原子一起代表聚合硫烃。

4.权利要求3的方法，其特征在于：Schiff碱(X1)是通过将乙二醛水合物(IX)或半乙缩醛(V)与胺H₂NR⁵(X)缩合制得的，其中R⁵如权利要求1中的定义，式(IX)和式(V)如下：式中Ar’和R³如权利要求3中的定义，R代表具有1-6个碳原子的烷基。

5.权利要求4的方法，其特征在于：乙二醛水合物是通过水解乙缩醛(VII)或半乙缩醛(V)制得的，式(VII)和(V)如下：其中Ar’和R³如权利要求3中的定义；R如权利要求4中的定义。

6.权利要求5的方法，其特征在于：乙缩醛(VII)或半乙缩醛(V)是通过将式(II)化合物与亚砜和醇ROH接触制得的，其中R如权利要求4中的定义，式(II)如下：式中，Ar’和R³如权利要求3中的定义，L是离去基，或者将式(I)化合物与卤化剂、亚砜和上文定义的醇ROH接触而制得，式(I)如下：其中Ar’和R³如权利要求3中的定义。