[发明专利]肽类化合物的制备方法有效
申请号: | 91109851.8 | 申请日: | 1991-10-23 |
公开(公告)号: | CN1038939C | 公开(公告)日: | 1998-07-01 |
发明(设计)人: | 松尾昌昭;萩原大二郎;三宅宏 | 申请(专利权)人: | 藤泽药品工业株式会社 |
主分类号: | C07K5/078 | 分类号: | C07K5/078;C07K5/097;A61K38/05;A61K38/06 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 王景朝,汪洋 |
地址: | 日本大阪*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 化合物 制备 方法 | ||
1.制备下式化合物或其可药用的盐的方法,式中
R1为可以带有1-3个选自卤素和低级烷氧基的取代基的C6-
C10芳基;
苯并呋喃基;
吡啶基;
或下式基团
式中R6为氢;或低级烷基,
R2为氢或低级烷基,
R3为可以带有1-3个卤素的低级烷基;
氨基;
酰基氨基;
羧基低级 烷氧基;
酯化的羧基 低级 烷氧基;
卤素;
低级烷氧基;或硝基,
R4为低级烷基,
R5为一或二或三苯基 低级 烷基,
R7为氢;低级烷基;或卤素,
A为羟基脯氨酸;或二脱氢脯氨酸,
Y为一个键、低级亚烷基或低级亚烯基;
所述方法的特征在于:(1)使下式化合物或其氨基活化衍生物或其盐与其中R1和Y各如上定义的式R1-Y-COOH化合物或其羧基活化衍生物或其盐反应,式中R2、R3、R4、R5、R7和A各如上定义,得到下式化合物或其盐,式中R1、R2、R3、R4、R5、R7、A和Y各如上定义,或者(2)使下式化合物或其盐脱除羧基保护基,式中R1、R2、R4、R5、A、R7和Y各如上定义,
Ra3为酯化的羧基 低级 烷氧基,得到下式化合物或其盐,式中R1、R2、R4、R5、R7、A和Y各如上定义,
Rb3为羧基 低级 烷氧基,或者(3)对下式化合物或其盐进行还原,式中R1、R2、R4、R5、R7、A和Y各如上定义,得到下式化合物或其盐,式中R1、R2、R4、R5、R7、A和Y各如上定义。
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