[发明专利]肽类化合物的制备方法有效

专利信息
申请号: 91109851.8 申请日: 1991-10-23
公开(公告)号: CN1038939C 公开(公告)日: 1998-07-01
发明(设计)人: 松尾昌昭;萩原大二郎;三宅宏 申请(专利权)人: 藤泽药品工业株式会社
主分类号: C07K5/078 分类号: C07K5/078;C07K5/097;A61K38/05;A61K38/06
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 王景朝,汪洋
地址: 日本大阪*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 化合物 制备 方法
【权利要求书】:

1.制备下式化合物或其可药用的盐的方法,式中

R1为可以带有1-3个选自卤素和低级烷氧基的取代基的C6-

C10芳基;

苯并呋喃基;

吡啶基;

或下式基团

式中R6为氢;或低级烷基,

R2为氢或低级烷基,

R3为可以带有1-3个卤素的低级烷基;

  氨基;

  酰基氨基;

  羧基低级  烷氧基;

  酯化的羧基 低级 烷氧基;

  卤素;

  低级烷氧基;或硝基,

R4为低级烷基,

R5为一或二或三苯基  低级  烷基,

R7为氢;低级烷基;或卤素,

A为羟基脯氨酸;或二脱氢脯氨酸,

Y为一个键、低级亚烷基或低级亚烯基;

所述方法的特征在于:(1)使下式化合物或其氨基活化衍生物或其盐与其中R1和Y各如上定义的式R1-Y-COOH化合物或其羧基活化衍生物或其盐反应,式中R2、R3、R4、R5、R7和A各如上定义,得到下式化合物或其盐,式中R1、R2、R3、R4、R5、R7、A和Y各如上定义,或者(2)使下式化合物或其盐脱除羧基保护基,式中R1、R2、R4、R5、A、R7和Y各如上定义,

Ra3为酯化的羧基  低级  烷氧基,得到下式化合物或其盐,式中R1、R2、R4、R5、R7、A和Y各如上定义,

Rb3为羧基  低级  烷氧基,或者(3)对下式化合物或其盐进行还原,式中R1、R2、R4、R5、R7、A和Y各如上定义,得到下式化合物或其盐,式中R1、R2、R4、R5、R7、A和Y各如上定义。

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