[发明专利]用作抗病毒药物的噻唑并异二氢氮杂茚酮衍生物)在审

专利信息
申请号: 91110726.6 申请日: 1991-11-09
公开(公告)号: CN1061341A 公开(公告)日: 1992-05-27
发明(设计)人: H·齐尔希;A·梅尔滕斯;H·莱纳特;U·莱泽;B·柯尼希;H·塞德尔 申请(专利权)人: 曼海姆泊灵格股份公司
主分类号: A61K31/425 分类号: A61K31/425
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 曹恒兴
地址: 联邦德*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 用作 抗病毒 药物 噻唑 异二氢氮杂茚酮 衍生物
【权利要求书】:

1、通式(Ⅰ)的化合物及其药物上可相容的盐和互变异构体用于制备治疗病毒和还原病毒感染的药物组合物,

式中R是氢原子,或直链或支链、饱和或不饱和的含有至多7个碳原子的能任意被苯基取代的脂族残基,或能任意被C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、羟基、三氟甲基、C1-C4烷基磺酰基或囟原子一次或多次取代的苯环,n表示0,1或2。

2、按权利要求1的通式(Ⅰ)化合物的应用,其中R是氢原子,或饱和或不饱和、直链或支链的含有至多7个碳原子的脂族残基。

3、按权利要求1的通式(Ⅰ)化合物的应用,其中R是能被苯基残基取代的C1-C7烷基残基。

4、按权利要求1的通式(Ⅰ)化合物的应用,其中R是未被取代的苯基残基或被C1-C4烷基、囟原子、C1-C4烷氧基或羟基一次、二次或三次取代的苯基残基。

5、按权利要求1的通式(Ⅰ)化合物的应用,其中苯基残基R中的任意囟原子取代基是氟、氯或溴。

6、按权利要求1的通式(Ⅰ)化合物的应用,其中化合物选自9b-苯基-2,3-二氢噻唑并-(2,3-a)异吲哚-5(9bH)-酮,9b-(4-甲基苯基)-2,3-二氢噻唑并(2,3-a)异吲哚-5(9bH)-酮,9b-(3,4-二甲基苯基)-2,3-二氢噻唑并(2,3-a)异吲哚-5(bH)-酮,9b-(3-甲基苯基)-2,3-二氢噻唑并-(2,3-a)异吲哚-5(9bH)-酮,9b(3-氯代苯基)-2,3-二氢噻唑并-(2,3-a)异吲哚-5(9bH)-酮,9b-(3,5-二氯代苯基)-2,3-二氢噻唑并(2,3-a)异吲哚-5(9bH)-酮和9b-(4-氯代苯基)-2,3-二氢噻唑并(2,3-a)异吲哚-5(9bH)-酮。

7、按上述权利要求之一的通式(Ⅰ)化合物的应用,该化合物用于制备治疗爱滋病、与爱滋病有关的综合症以及它们早期病症的药物组合物。

8、制备药物组合物的方法,所述组合物含有作为活性物质的通式(Ⅰ)的化合物或其生理上可相容的盐或互变异构体,该方法是将活性物质与适当的药物载体物质和其他佐剂一起,组成可用于治疗目的的使用形式,并与治疗病毒或还原病毒感染的药物组合物的使用信息相结合,通式(Ⅰ)如下:

式中R是氢原子,或直链或支链、饱和或不饱和的含有至多7个碳原子的能任意被苯基取代的脂族残基,或能任意被C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、羟基、三氟甲基、C1-C4烷基磺酰基或囟原子一次或多次取代的苯环,n表示0,1或2。

9、按权利要求8制备药物组合物的方法,基本上按以上所述方法进行制备。

10、药物组合物,该组合物是按权利要求8或9的方法制备的。

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