[发明专利]新型胞壁酰二肽衍生物以及含该衍生物的流行性感冒疫苗

权利要求书

1、具有下列通式(Ⅰ)的胞壁酰二肽衍生物及其盐：

(1)

式中R代表具有2-6个碳原子的酰基，X代表L-丙氨酰残基、L-丝氨酸残基、L-缬氨酸残基或甘氨酸残基，A代表具有10-60个碳原子的脂肪酸残基，以及R₁和R₂独立地代表氢原子、取代的或未取代的低级烷基、取代的或未取代的环烷基、取代的或未取代的芳基、取代的或未取代的芳烷基、羟基、低级烷氧基、氨基或低级烷氨基或R₁和R₂与和它们直接相连的氮原子一起形成环氨基，该环氨基可以有一个或多个选自氧、硫和氮原子的杂原子作为成环原子，并可被取代或不被取代。

2、权利要求1中的胞壁酰二肽衍生物，其中A表示具有20-40个碳原子的支链脂肪酸残基。

3、权利要求1中的胞壁酰二肽衍生物，其中X表示L-丙氨酸残基。

4、权利要求1中的胞壁酰二肽衍生物，其中R₁和R₂独立地代表氢原子或低级烷基。

5、权利要求1中的胞壁酰二肽衍生物，其中该低级烷基具有1-6个碳原子。

6、权利要求1中的胞壁酰二肽衍生物，其中该环烷基具有一个5-7节环。

7、权利要求1中的胞壁酰二肽衍生物，其中该环氨基具有一个5-7节环。

8、权利要求1中的胞壁酰二肽衍生物，其中R表示具有2-6个碳原子的酰基，X表示L-丙氨酸残基，A表示具有20-40个碳原子的支链脂肪酸残基以及R₁和R₂独立地代表氢原子或低级烷基。

9、一种胞壁酰二肽衍生物，它选自[6-0-（2-十四烷基十六酰基）-N-乙酰胞壁酰基]-L-丙氨酰-D-谷氨酰胺、[6-0-（2-十四烷基十六酰基）-N-乙酰胞壁酰基]-L-丙氨酰-N-甲基-D-谷氨酰基和[6-0-（2-十四烷基十六酰基）-N-乙酰胞壁酰基]-L-丙氨酰-N-乙基-D-谷氨酰胺。

10、一种流行性感冒疫苗，它由通式（Ⅰ）化合物或其盐和流行性感冒病毒抗原的复合物组成，所述通式（Ⅰ）为：

式中R表示具有2-6个碳原子的酰基，X表示L-丙氨酸残基、L-丝氨酸残基L-缬氨酸残基或甘氨酸残基，A表示具有10-60个碳原子的脂肪酸残基以及R₁和R₂独立地代表氢原子，取代的或未取代的低级烷基、取代的或未取代的环烷基、取代的或未取代的芳基、取代的或未取代的芳烷基、羟基、低级烷氧基、氨基或低级烷氨基或R₁和R₂与和它们直接相连的氮原子一起形成环氨基，该环氨基可有一个或多个选自氧、硫和氮的杂原子作为成环原子并可被取代或不被取代。

11、权利要求10中的流行性感冒疫苗，其中A表示具有20-40个碳原子的支链脂肪酸残基。

12、权利要求10中的流行性感冒疫苗，其中X表示L-丙氨酸残基。

13、权利要求10中的流行性感冒疫苗，其中R₁和R₂独立地代表氢原子或低级烷基。

14、权利要求10中的流行性感冒疫苗，其中R表示具有2-6个碳原子的酰基，X表示L-丙氨酸残基，A表示具有20-40个碳原子的支链脂肪酸残基以及R₁和R₂独立地代表氢原子或低级烷基。

15、权利要求10中的流行性感冒疫苗，其中流行性感冒病毒的抗原是流行性感冒HANA抗原。

16、权利要求10中的流行性感冒疫苗，其中该抗原的使用量为每份通式（Ⅰ）化合物或其盐重量的1/300-10份（重量计）。

17、权利要求10中的流行性感冒疫苗，其中通式（Ⅰ）化合物或其盐和磷脂生成封闭的内质网而流行性感冒病毒被引入其膜内。

18、权利要求17中的流行性感冒疫苗，其中疫苗是病毒颗粒疫苗。