[发明专利]新氨烷基酮衍生物的制备方法无效
申请号: | 91111558.7 | 申请日: | 1991-12-11 |
公开(公告)号: | CN1029737C | 公开(公告)日: | 1995-09-13 |
发明(设计)人: | 路易斯·拉峰 | 申请(专利权)人: | L·拉峰试验公司 |
主分类号: | C07D409/06 | 分类号: | C07D409/06;C07D413/06;A61K31/38;A61K31/395;//;333;333/22) |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 唐伟杰 |
地址: | 法国迈松*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 烷基 衍生物 制备 方法 | ||
1、制备式Ⅰ化合物或其药用酸加成盐的方法,
其中在式中,A选自吡咯烷子基、哌啶子基、吗啉代基、1-咪唑基、六亚甲基亚氨基,这些基为非取代的,或它们能含1个或2个从含1至3个碳原子的烷基和含1至3个碳原子的羟烷基中选择的取代基,该方法包括:
(i)将式(Ⅱ)的氯化衍生物,
与A如上定义的式(Ⅲ)环胺
HA(Ⅲ)
在适宜缩合的溶剂中缩合,或
(ii)将式(Ⅳ)的腈,A如上
NC-(CH2)3-A(Ⅳ)
定义,与2-或3-溴噻吩的锂衍生物反应,随后水解;
(iii)将(i)或(ii)所得式(Ⅰ)化合物在适宜溶剂中与药用酸反应。
2、根据权利要求1的方法,其中A为吡咯烷子基。
3、根据权利要求1的方法,其中A从哌啶子基、3-甲基哌啶子基中选择。
4、根据权利要求1的方法,其中A为4-吡咯烷子基。
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