[发明专利]头孢菌素类化合物及其制备方法

权利要求书

1、式[Ⅰ]的头孢菌素化合物或其药用盐

式中，R¹为氨基或被保护的氨基，R²是羟基、被保护的羟基、或低碳烷氧基，R³为羧基或被保护的羧基，R⁴是氢原子、低碳烷基、低碳烯基或式-CH₂R⁴¹表示的基团(式中R⁴¹为亲核性残基)，R⁵是羧基、被保护的羧基或是式-COO^-表示的基团，R⁶是氢原子或低碳烷基，虚线代表双键的存在或不存在。

2、按照权利要求1的化合物，其中，R⁴¹是低碳链酰氧基;具有任选取代基的含氮杂环基;或被含有任选取代基的含氮杂环基团取代的硫基。

3、按照权利要求2的化合物，其中，R⁴¹是低碳链酰氧基;吡啶鎓基，喹啉鎓基，异喹啉鎓基，2，3-丙撑吡啶鎓基，5，6，7，8-四氢喹啉鎓基或2，3-戊撑吡啶鎓基，环上可任选地被选自下述基团的一个或两个取代基取代：卤素原子，低碳烷基，低碳烷氧基，低碳烷氧羰基，氨基，氨甲酰基，氰基，甲酰胺基和羟基（低碳）烷基;可被低碳烷基任选取代的噻二唑硫基或四氮唑硫基;或可被低碳烯基任选取代的吡啶硫基。

4、按照权利要求3的化合物，其中R⁴是氢原子，甲基，乙烯基或式-CH₂R⁴¹代表的基团（其中R⁴¹是乙酰氧基;吡啶鎓基，喹啉鎓基，异喹啉鎓基，2，3-丙撑吡啶鎓基，5，6，7，8-四氢喹啉鎓基或2，3-戊撑吡啶鎓基，环上可被选自如下基团中的一个或两个取代基取代：卤素原子，甲基，甲氧基，甲氧羰基，氨基，氨甲酰基，氰基，甲酰胺基和羟甲基;可任选被甲基取代的5-（1，2，3-噻二唑基）硫基或5-四氮唑基硫基;或1-烯丙基-4-吡啶鎓硫基）。

5、按照权利要求1，2，3，4中之一的化合物，其中，R¹是氨基，R³是羧基，R⁵是羧基或式-COO^-代表的基团，R⁶是氢原子或甲基。

6、按照权利要求5的化合物，其中，R²为羟基或甲氧基，R²可在2-氧代-1H-喹啉环或2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉环的8-位取代。

7、按照权利要求6的化合物，其中，R²是羟基，R⁶是氢原子，虚线代表双键的存在。

8、按照权利要求7的化合物，其中，R⁴是式-CH₂R⁴¹代表的基团（其中R⁴¹是乙酰氧基，吡啶鎓基，3-氯吡啶鎓基，3-氨基-2-甲基吡啶鎓基或喹啉鎓基）。

9、按照权利要求8的化合物，其中，R⁴¹是吡啶鎓基，3-氯吡啶鎓基，3-氨基-2-甲基吡啶鎓基或喹啉鎓基。

10、7β-｛（Z）-2-（2-氨基-4-噻唑基）-2-[（8-羟基-2-氧代-1H-5-喹啉基）（羧基）氧亚胺基]乙酰胺基｝-3-（1-喹啉鎓甲基）-3-头孢烯-4-羧酸或其药用盐。

11、7β-｛（Z）-2-（2-氨基-4-噻唑基）-2-[（8-羟基-2-氧代-1H-5-喹啉基）（羧基）甲氧亚胺基]乙酰胺基｝-3-（3-氯吡啶鎓甲基）-3-头孢烯-4-羧酸或其药用盐。

12、7β-｛（Z）-2-（2-氨基-4-噻唑基）-2[（8-羟基-2-氧代-1H-5-喹啉基）（羧基）甲氧亚胺基]乙酰胺基｝-3-（3-氨基-2-甲基-1-吡啶鎓甲基）-3-头孢烯-4-羧酸或其药用盐。