[发明专利]三氟甲基酮衍生物的制备方法

权利要求书

1.制备下式所示三氟甲基酮衍生物或其盐的方法：其中，R¹是带有1或2个取代基的低级烷基，所述取代基选自：羧基、酯化羧基和二低级烷基氨甲酰基；苯基低级烷基，其中苯基部分可以带有卤素或硝基或氨基，而烷基部分可以带有羧基或酯化羧基；卤代苯基；吗啉代；或吗啉代低级烷基；R²和R³各自为低级烷基；X是-或-NH-；Y是

该方法包括，使下式化合物或其盐与式R¹-NH₂化合物或其盐反应：或者将下式化合物或其盐氧化：或者使下式化合物或其盐进行脱酯化反应：或者还原下式化合物或其盐：或者使下式化合物或其盐与式(R¹_d)₂NH化合物或其盐反应在以上各化学式中，R¹_a是一或二酯化羧基低级烷基，R¹_c是低级亚烷基，R¹_d是低级烷基，R¹至R³、X和Y各自的定义如前面所限定。

2.权利要求1的方法，该方法包括：使下式化合物或其盐与式R¹-NH₂化合物反应，生成下式化合物或其盐：上式中，R¹、X、R²、Y和R³各自如权利要求1中所限定。

3.权利要求1的方法，该方法包括：使下式化合物或其盐进行脱酯化反应：生成下式化合物或其盐：上式中，R¹_a是一或二酯化羧基低级烷基，R¹_b是一或二羧基低级烷基，R²、R³、X和Y各自的定义如权利要求1中所限定。

4.权利要求1的方法，该方法包括：用一种碱处理下式化合物：生成式(Ig)化合物的可药用盐，上式(Ig)中，R¹_b是一或二羧基低级烷基，X、R²、Y和R³各自的定义如权利要求1中所限定。

5.权利要求1或2的方法，其中，R¹是带有羧基或酯化羧基的低级烷基，R²和R³各自为低级烷基，X是-，Y是

6.权利要求1或2的方法，其中，R¹是羧甲基，R²和R³各自为异丙基，X是-，Y是

7.权利要求3的方法，其中，R¹_a是一酯化羧甲基，R¹_b是羧甲基，R²和R³各自为异丙基，X是-，Y是

8.权利要求4的方法，其中，R¹_b是羧甲基，R²和R³各自为异丙基，X是-，Y是

9.权利要求1或2或3的方法，其中，目标化合物是3(RS)-[[4-(羧甲基氨基羰基)苯基羰基]-L-缬氨酰基-L-脯氨酰基]氨基-1，1，1-三氟-4-甲基-2-氧代戊烷。

10.权利要求1或2或3或4的方法，其中，目标化合物是3(RS)-[[4-(羧甲基氨基羰基)苯基羰基]-L-缬氨酰基-L-脯氨酰基]氨基-1，1，1-三氟-4-甲基-2-氧代戊烷的钠盐。