[发明专利]3-外亚甲基头孢烷亚砜酯的制备方法

权利要求书

1、制备式(1)所示的3-外亚甲基头孢烷亚砜酯的方法，

式中A为氨基保护基或下式基团：

式中R为羧酸的残基，R₁为羧酸保护基，

该方法包括，在基本上无水的条件下，在惰性溶剂中，将式(2)氯亚硫酰基氮杂环丁酮与路易斯酸型弗瑞德-克来福特催化剂和硝基化合物合并，反应温度和时间足以提供式(1)化合物

2、权利要求1的方法，其中所述硝基化合物选自硝基甲烷、硝基乙烷、硝基苯或硝基丙烷。

3、权利要求1的方法，其中所述路易斯酸型弗瑞德-克来福特催化剂选自氯化钛、氯化锆或氯化锡。

4、权利要求1的方法，其中合并步骤是在不饱和化合物存在下进行的。

5、权利要求4的方法，其中不饱和化合物为非共轭的C₅-C₁₀链二烯。

6、权利要求4的方法，其中不饱和化合物为C₃-C₁₀丙二烯类。

7、权利要求4的方法，其中不饱和化合物为C₅-C₁₀环烯。

8、权利要求7的方法，其中环烯为环戊烯或环己烯。

9、权利要求4的方法，其中不饱和化合物为C₂-C₁₀链烯烃。

10、权利要求9的方法，其中链烯烃为C₅-C₈链烯烃。

11、权利要求10的方法，其中链烯烃为直链或支链链烯烃。

12、权利要求11的方法，其中链烯烃为1-戊烯、1-己烯、2-己烯、1-庚烯或1-辛烯。

13、权利要求1的方法，其中合并步骤在含氧化合物存在下进行。

14、权利要求13的方法，其中含氧化合物具有下列各式结构：

式中各R₂独立地为C₁-C₄烷基;各R₂′独立地为C₁-C₄烷基、C₅-C₆环烷基、苯基或被C₁-C₄烷基、C₁-C₄烷氧基或卤素取代的苯基;Z为（-CH₂-）m、-CH₂CH₂-O-CH₂CH₂-或-CH₂-O（-CH₂-）₃;m为4或5;Z′为

式中各R⁰₂为氢或C₁-C₄烷基，n为3～6。

15、权利要求14的方法，式中A具有下式结构：

R为苄基、苯氧甲基或2-噻吩基;R₁为苄基或取代的苄基。

16、权利要求15的方法，其中R为苯氧甲基，R₁为对硝基苄基。

17、权利要求16的方法，其中含氧化合物具有下式结构

18、权利要求17的方法，其中含氧化合物为乙醚或丙酮。

19、权利要求1的方法，其中合并步骤是在含氧化合物和不饱和化合物存在下进行的。

20、权利要求19的方法，其中，就每摩尔4-氯亚硫酰基氮杂环丁酮而言，不饱和化合物的用量为大约1～2摩尔，而含氧化合物的用量为大约0.75～2摩尔。