[发明专利]环取代的2-氨基四氢萘和3-氨基苯并二氢吡喃的制法

权利要求书

1.制备下式(I)化合物或其可药用酸加成盐或其溶剂化物的方法，式中R是C_1-4烷基，烯丙基或环丙基甲基；

R₁是氢，C_1-4烷基，烯丙基，环丙基甲基，或芳基(C_1-4烷基)；

X是-CH₂-或-O-；和

Y和与之相连接的碳原子一起为取代或未取代的芳族杂环状5-元环，所述环选自：式中一个R^a是氢，而另一个R^a选自氢、羟基、C_1-4烷基、C_1-4烷氧基或C_1-4烷硫基；该方法包括：

a)在酸性条件下使下式化合物与羟胺环合，并脱水式中X，R，R₁和R^a的定义如前，由此得到其中所述5-元环是3位上未被取代的异噁唑-5-基的式(I)化合物；

b)在酸性条件下使下式化合物与羟胺环合，脱水：式中X，R，R₁和R^a的定义如前，由此得到式中所述5-元环是异噁唑-3-基或异噁唑-5-基的式(I)化合物；c)使下式化合物与羟胺环合，脱水，式中X，R，R₁和R^a的定义如前，由此得到其中所述5-元环是在其3-位由甲硫基取代的异噁唑-5-基或者是在其5-位由甲硫基取代的异噁唑-3-基的式(I)化合物；

d)使下式化合物与其中R^c是氢或C_1-3烷基的式R^aCOOR^c或R^aCON(CH₃)₂羰基衍生物环合并脱水：式中X，R，R₁和R^a的定义如前，由此得到其中所述5-元环是异噁唑-3-基的式(I)化合物；

e)使式中至少一个R^a是羟基的式(I)化合物与式(C_1-4烷基)N₂的重氮化合物反应，由此得到式中至少有一个R^a是C_1-4烷氧基的式(I)化合物；

f)使式(I)化合物与可药用有机或无机酸反应，由此得到所说化合物的可药用酸加成盐。

2.按照权利要求1的方法，其中X是-CH₂-。

3.按照权利要求1的方法，其中R和R₁均为C_1-4烷基。

4.按照权利要求3的方法，其中R和R₁均为正丙基。

5.按照权利要求1的方法，其中一个R^a是氢，而另一个R^a选自氢、羟基、甲基、甲氧基和甲硫基。

6.按照权利要求1的方法，其中，所述5-元环是未取代的异噁唑-3-基。

7.按照权利要求1的方法，其中，所述5-元环是未取代的异噁唑-5-基。