[发明专利]2-(取代亚氨基)-噻唑烷类及其制备方法

权利要求书

1、通式Ⅰ的2-(取代亚氨基)-噻唑烷衍生物及其药用盐的制备方法，

式(Ⅰ)中R¹和R²各自为氢、卤素、硝基，C_1-4烷氧基或C_1-4烷基，后者可任选地带一个或多个卤素取代基，

R³和R⁴各自代表氢或C_1-4烷基，Z表示氧，硫或亚氨基，后者可带有C_1-6烷基或C_1-6烯基取代基，

R⁵代表氢，C_1-4烷基，C_1-4烷硫基或-NH-R代表的基团，其中R代表C_1-6烷基，芳基，芳烷基或C_1-6烯基，这些基团还可任选地带有卤素或二-(C_1-4烷基)-胺基取代基；或者

Z和R⁵一起代表三价氮原子，其条件是如果Z表示取代的亚氨基，那么R⁵代表C_1-4烷硫基，如果R⁵是C_1-4烷硫基，则Z代表取代的亚氨基，另一个限制条件是，若Z代表硫，则R⁵不能是氢或C_1-4烷基，

该方法特征是，a)通式(Ⅰ)中Z代表氧和R⁵代表氢或C_1-4烷基的化合物的制备方法是，使通式Ⅱ的2-亚氨基噻唑烷

其中R¹、R²、R³和R⁴如上所说，与通式(Ⅲ)的酰化剂反应，

其中X代表卤素或酰氧基，Z代表氧，R⁵代表氢或C_1-4烷基，其条件是若X代表卤素，则R⁵为C_1-4烷基；或者

b)通式(Ⅰ)中Z代表氧或硫，R⁵为-NHR代表的基团(R如上所述)的化合物的制备方法是，使通式(Ⅱ)(R¹、R²、R³和R⁴如上所述)的2-亚氨基噻唑烷与通式(Ⅳ)

其中Z代表氧或硫，R如上所述的异氰酸酯或硫代异氰酸酯进行反应；或者

c)通式(Ⅰ)中Z代表取代亚氨基，R⁵为C_1-4烷硫基的化合物的制备方法是，通式(Ⅰ)中Z代表硫，R⁵代表通式-NHR表示的基团(R为C_1-6烷基或C_1-6烯基)的化合物与通式(V)

其中ALK代表C_1-4烷基，X代表卤素的卤代烷进行反应；或

d)通式(Ⅰ)中Z和R⁵一起代表三价氮原子的化合物的制备方法是，通式(Ⅱ)中R¹、R²、R³和R⁴如上所述的2-亚氨基噻唑烷与通式Ⅶ

其中X代表卤素的卤化氰进行反应；

如果可能和需要的话，所得通式(Ⅰ)的化合物可转变成其药用盐，或者由盐转变成通式(Ⅰ)的化合物的游离碱，或者把通式(Ⅰ)化合物的盐转变成其他的盐。

2、根据权利要求1变通方法a）的方法，其特征是，用羧酰卤进行酰化，优选用乙酰氯酰化，酰化时要有碱性的缚酸剂存在，用三乙胺做缚酸剂较好。

3、根据权利要求1变通方法a）的方法，其特征是，用羧酸酐或混合酸酐为酰化剂。