[发明专利]4’-去甲基表鬼臼脂素葡萄糖苷-4’-磷酸酯的制备方法无效
申请号: | 92102890.3 | 申请日: | 1992-04-21 |
公开(公告)号: | CN1030141C | 公开(公告)日: | 1995-10-25 |
发明(设计)人: | M·G·索尔尼尔;J·F·卡多;D·R·兰格雷;M·M·顿 | 申请(专利权)人: | 布里斯托尔-米尔斯·斯奎布公司 |
主分类号: | C07H17/04 | 分类号: | C07H17/04;A61K31/70 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 唐伟杰 |
地址: | 美国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 甲基 表鬼臼脂素 葡萄 糖苷 磷酸酯 制备 方法 | ||
1、制备式(Ⅳ)的化合物,其药用盐或其溶剂化物的方法,
其中两个R1a基合并为C1-5亚烷基,
该方法包括:将式(Ⅱ)的化合物
其中R1为羟基保护基,或是两个R1基合并为C1-5亚烷基,R2为羟基保护基,
与式(Ⅲ)的化合物
其中R3为磷酸酯保护基,
在Lewis酸存在下,形成式(Ⅰ)的化合物;
除去羟基保护基,R1为羟基保护基;将所得产物与含1-5个碳原子的羰基化合物或其缩醛或缩醛等价物反应,除去磷酸酯保护基,或将所得化合物选择性地与阳离子接触形成其药用盐,或将所得化合物由有机溶剂或水中结晶或重结晶形成其溶剂化物。
2、权利要求1的制备式(IV)化合物的方法,其中两个R1基表示C1-5亚烷基;R2从苄基,C1-3烷酰基,卤化C1-3烷酰基,C1-3烷氧羰基和卤化的C1-3烷氧羰基中选择;R3从苯基,取代的苯基,苄基,取代的苄基和2,2,2-三氯乙基中选择。
3、权利要求1的制备式(IV)化合物的方法,其中两个R1基合为亚乙基,R2为2,2,2-三氯乙氧羰基,R3为苯基或苄基。
4、权利要求3的方法,其中R3为苄基。
5、权利要求1的方法,其中所说的Lewis酸为三氟化硼醚合物。
6、权利要求2的方法,其中所说的Lewis酸为三氟化硼醚合物。
7、权利要求3的方法,其中所说的Lewis酸为三氟化硼醚合物。
8、权利要求4的方法,其中所说的Lewis酸为三氟化硼醚合物。
9、权利要求7的方法,其中所说的羟基保护基用锌试剂除去,所说的磷酸酯保护基经催化氢解除去。
10、权利要求8的方法,其中所说的羟基保护基用锌试剂除去,所说的磷酸酯保护基经催化氢解除去。
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