[发明专利]异唑基咪唑衍生物、其生产方法及其在药剂中的用途

权利要求书

1、通式Ⅰ的咪唑衍生物，

式中

R¹指氢，任选取代的C_1-10烃或杂芳基或一环醚基团；

R²表示氢，卤原子，任选取代的氨基、硝基、叠氮基、硫氰酸根或氰基基团，任选地以卤原子或一OR¹(R¹所指如前所述)取代的直链或支链C_1-10烷基基团，且R²可为单独的或多重的；

R¹和R²与氧原子一同构成一饱和或不饱和的5-至7-员环，该环还可含有另一杂原子；

R³表示氢，一直链或支链C_1-6烷基基团或-C_1-4烷氧基-C_1-2烷基基团；

R⁴表示

其中R⁵表示氢，C_1-5烷基，C_3-7环烷基，C_1-5烷氧基，C_1-4烷氧基-C_1-2烷基，C_1-5烷氧基羰基，苄基或苯基及其酸式加成盐。

2、4-（3-乙基-异噁唑-5-基）-5-甲基-1-（3-苯氧基苯基）-咪唑

4-（3-甲氧基甲基-异噁唑-5-基）-5-甲基-1-（3-苯氧基苯基）-咪唑

4-（5-甲氧基甲基-异噁唑-3-基）-5-甲基-1-（3-苯氧基苯基）-咪唑

4-（5-乙基-异噁唑-3-基）-5-甲基-1-（3-苯氧基苯基）-咪唑

4-（3-乙基-异噁唑-5-基）-5-甲基-〔3-（4-氯苯氧基）-苯基〕-咪唑

4-（5-乙基-异噁唑-3-基）-5-甲基-1-〔3-（4-氯苯氧基）-苯基〕-咪唑

3、权利要求1所述的化学式Ⅰ的化合物，其中R²为氢。

4、以权利要求1-3的化合物为基的药剂。

5、制造如权利要求1的化学式Ⅰ的化合物的方法，其中

a）使化学式Ⅱ的苯胺在有酸存在下与化学式Ⅲ的2-氮杂二烯反应，

式中R¹和R²具有化学式Ⅰ中所指的含义，

式中R³和R⁴具有化学式Ⅰ中所指的含义，且X和Y表示离去基团，或

b）使化学式Ⅳ的咪唑衍生物用化学式Ⅴ的芳烃芳化，

式中R³和R⁴具有化学式Ⅰ中所指的含义，

式中R¹和R²具有化学式Ⅰ中所指的含义，且Z表示一离去基团，或

c）使化学式Ⅵ的咪唑衍生物与化学式Ⅶ的乙炔衍生物反应生成化学式Ⅰa的异噁唑咪唑衍生物：

式中R¹、R²和R³具有化学式Ⅰ中所指的含义，

≡-R⁵（Ⅶ），

式中R⁵具有化学式Ⅰ中所指的含义，

式中R¹、R²、R³和R⁵具有化学式Ⅰ中所指的含义，或

d）使化学式Ⅷ的咪唑衍生物与化学式Ⅸ的氧化腈反应生成化学式Ⅰb的异噁唑基咪唑衍生物，

式中R¹、R²和R³具有化学式Ⅰ中所指的含义，

式中R⁵具有化学式Ⅰ中所指的含义，

式中R¹、R²、R³和R⁵具有化学式Ⅰ中所指的含义，然后，可任选地将R¹＝H的化合物在有碱存在下醚化，或将硝基基团还原成氨基基团，然后任选地使后者烷基化或酰化或换成卤素、叠氮化物、氰基或硫氰酸盐，或形成酸式加成盐。

6、一种制做药剂的方法，其中将按照权利要求5生产的化学式Ⅰ的化合物与药用赋形剂混合。