[发明专利]新的头孢菌素化合物

权利要求书

1、下式化合物及其药学上可接受的盐，

其中R¹是氨基或保护的氨基；

R²是被1-6个囟素取代的低级烷基；

R³是羟基(低级)烷基，保护的羟基(低级)烷基或囟代低级烷基；

R⁴是氢，或者

R³与R⁴连接在一起形成低级亚烷基；且R⁵是氢或氨基保护基团。

2、权利要求1的化合物，其中R¹是氨基或被可带有适当取代基的芳（低级）烷基取代的氨基;

R²是被1至6个氟取代的低级烷基;

R³是羟基（低级）烷基或氟代（低级）烷基;且

R⁴是氢;或

R³和R⁴连在一起形成低级亚烷基，且

R⁵是氢。

3、权利要求2的化合物，其中

R¹是被一（或二或三）苯基（低级烷基）取代的氨基，

R²是被1-5个氟取代的（C₁-C₄）烷基，

R³是羟（C₁-C₄）烷基或氟（C₁-C₄）烷基，且

R⁴是氢，或

R³和R⁴连在一起形成（C₁-C₄）亚烷基，且

R⁵是氢。

4、权利要求3的化合物，其中

R¹是氨基或三苯甲基氨基，且

R²是被1-5个氟取代的（C₁-C₃）烷基。

5、权利要求4的化合物，其中，

R¹是氨基，

R²是一（或二）氟代（C₁-C₃）烷基，

R³是羟基（C₁-C₄）烷基或氟代（C₁-C₄）烷基，

R⁴是氢，且

R⁵是氢。

6、权利要求5的化合物，它们选自：

7β-[2-（5-氨基-1，2，4-噻二唑-3-基）-2-氟甲氧基亚氨基乙酰氨基]-3-[5-氨基-1-（2-羟乙基）-2-吡唑]甲基-3-头孢菌素-4-甲酸酯）（顺式异构体），

7β-[2-（5-氨基-1，2，4-噻二唑-3-基）-2-氟乙氧基亚氨基乙酰氨基]-3-[5-氨基-1-（2-羟乙基）-2-吡唑]甲基-3-头孢菌素-4-甲酸酯）（顺式异构体），

7β-[2-（5-氨基-1，2，4-噻二唑-3-基）-2-（2，2-二氟乙氧基亚氨基乙酰氨基]-3-[1-（2-羟乙基）-5-氨基-2-吡唑]甲基-3-头孢菌素-4-甲酸酯盐酸盐（顺式异构体），

7β-[2-（5-氨基-1，2，4-噻二唑-3-基）-2-（2，2-二氟乙氧基亚氨基乙酰氨基]-3-[1-（2-氟乙基）-5-氨基-2-吡唑]甲基-3-头孢菌素-4-甲酸酯盐酸盐（顺式异构体）。